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发现人类Bloom综合征蛋白选择性抑制剂的变构作用模式
bioRxiv - Biochemistry Pub Date : 2020-12-01 , DOI: 10.1101/2020.11.30.403493 X. Chen , Y. Ali , C.E.L. Fisher , R. Arribas-Bosacoma , M.B. Rajasekaran , G. Williams , S. Walker , J.R. Booth , J.J.R. Hudson , S.M. Roe , L. H. Pearl , S. E. Ward , F. M. G. Pearl , A.W. Oliver
bioRxiv - Biochemistry Pub Date : 2020-12-01 , DOI: 10.1101/2020.11.30.403493 X. Chen , Y. Ali , C.E.L. Fisher , R. Arribas-Bosacoma , M.B. Rajasekaran , G. Williams , S. Walker , J.R. Booth , J.J.R. Hudson , S.M. Roe , L. H. Pearl , S. E. Ward , F. M. G. Pearl , A.W. Oliver
BLM（布鲁姆综合症蛋白）是一种RECQ家族解旋酶，参与复杂DNA结构和修复中间体的溶解。合成杀伤力分析表明BLM是DNA损伤反应缺陷的一系列癌症中的有希望的靶标，但是目前尚缺乏确定机制的选择性小分子抑制剂。在这里，我们通过变构捕获DNA结合的易位中间体，鉴定并表征了BLM的ATPase偶联的DNA解旋酶活性的特异性抑制剂。BLM-DNA-ADP抑制剂复合物的晶体结构确定了迄今未知的域间界面，其开放和闭合是ssDNA易位的组成部分，并为药物发现提供了高度选择性的口袋。
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更新日期：2020-12-03
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