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PEG-PLGA在疏水性药物输送方面是否具有优势?以利培酮为例
Journal of Drug Delivery Science and Technology ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-11-21 , DOI: 10.1016/j.jddst.2020.102239
Ligia Elena de Souza , Robert Eckenstaler , Frank Syrowatka , Moritz Beck-Broichsitter , Ralf Anton Benndorf , Karsten Mäder
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更新日期:2020-11-21
Journal of Drug Delivery Science and Technology ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-11-21 , DOI: 10.1016/j.jddst.2020.102239
Ligia Elena de Souza , Robert Eckenstaler , Frank Syrowatka , Moritz Beck-Broichsitter , Ralf Anton Benndorf , Karsten Mäder
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为了克服使用利培酮的当前长效可注射制剂所见的缺点(即具有初始滞后时间的非线性释放),开发了另一种给药系统。使用可生物降解的PEG-PLGA聚合物使我们能够配制在一个月内线性释放且没有明显滞后时间的微粒。
PEG含量为5%和10%的二嵌段共聚物被转化为载有利培酮的高度多孔微粒,其中值粒径为20至30μm,粒径分布窄,通过激光衍射,电子和共聚焦显微镜证实。在表征体外的同时制剂的药物释放行为,我们通过一些补充技术详细研究了它们的降解/侵蚀特性。与不含药物的微粒相比,利培酮的存在导致聚合物降解明显更快,同时质量损失和乳酸释放也更快。质子核磁共振波谱显示,在孵育过程中,含5%PEG的PEG-PLGA的PEG含量恒定,而初始PEG含量为10%的二嵌段共聚物的含量有所降低。
总之,PEG-PLGA聚合物除了用于持续释放敏感的药物(如肽和蛋白质)外,还可以用于延长亲脂性小分子的药物输送。与“标准”聚酯(例如PLGA)相比,二嵌段共聚物避免了初始滞后时间和非线性“不可预测”的药物释放曲线。
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