摘要 背景 知母 BII 是从常用的儿科中药知母（天门冬科）中分离得到的活性最强的皂苷之一。目的本研究探讨知母皂苷BII对CYP450s活性的影响，为知母皂苷BII的临床应用提供更多指导。材料和方法 使用各种诊断底物，首先研究了固定浓度的 anemarsaponin BII (100 μM) 对 CYP450 的八种主要同种型（CYP1A2、2A6、3A4、2C8、2C9、2C19、2D6 和 2E1）活性的影响混合人肝微粒体 (HLM)。然后，进行剂量依赖性（0、2.5、5、10、25、50 和 100 μM 海葵皂苷 BII）和时间依赖性（0、5、10、15 和 30 分钟）实验以获得相应的动力学参数。结果 知母皂苷 BII 对 CYP3A4、2D6 和 2E1 的活性有显着抑制作用，IC50 值为 13.67、16.26 和 19.72 μM。知母皂苷 BII 作为 CYP3A4 的非竞争性抑制剂，KI 值为 6.72 μM，而 CYP2D6 和 2E1 的竞争性抑制剂，KI 值分别为 8.26 和 9.82 μM。此外，CYP3A4 的抑制是时间依赖性的，KI 值为 4.88 μM，Kinact 值为 0.053/min。结论 知母皂苷 BII 对 CYP3A4、2D6 和 2E1 活性的抑制作用表明，知母皂苷 BII 与通过这些 CYP450 代谢的药物之间存在潜在的药物相互作用。需要进一步的体内实验来验证潜在的药物 - 药物相互作用。2D6 和 2E1，IC50 值为 13.67、16.26 和 19.72 μM。知母皂苷 BII 作为 CYP3A4 的非竞争性抑制剂，KI 值为 6.72 μM，而 CYP2D6 和 2E1 的竞争性抑制剂，KI 值分别为 8.26 和 9.82 μM。此外，CYP3A4 的抑制是时间依赖性的，KI 值为 4.88 μM，Kinact 值为 0.053/min。结论 知母皂苷 BII 对 CYP3A4、2D6 和 2E1 活性的抑制作用表明，知母皂苷 BII 与通过这些 CYP450 代谢的药物之间存在潜在的药物相互作用。需要进一步的体内实验来验证潜在的药物 - 药物相互作用。2D6 和 2E1，IC50 值为 13.67、16.26 和 19.72 μM。知母皂苷 BII 作为 CYP3A4 的非竞争性抑制剂，KI 值为 6.72 μM，而 CYP2D6 和 2E1 的竞争性抑制剂，KI 值分别为 8.26 和 9.82 μM。此外，CYP3A4 的抑制是时间依赖性的，KI 值为 4.88 μM，Kinact 值为 0.053/min。结论 知母皂苷 BII 对 CYP3A4、2D6 和 2E1 活性的抑制作用表明，知母皂苷 BII 与通过这些 CYP450 代谢的药物之间存在潜在的药物相互作用。需要进一步的体内实验来验证潜在的药物 - 药物相互作用。72 μM 和 CYP2D6 和 2E1 的竞争性抑制剂，KI 值分别为 8.26 和 9.82 μM。此外，CYP3A4 的抑制是时间依赖性的，KI 值为 4.88 μM，Kinact 值为 0.053/min。结论 知母皂苷 BII 对 CYP3A4、2D6 和 2E1 活性的抑制作用表明，知母皂苷 BII 与通过这些 CYP450 代谢的药物之间存在潜在的药物相互作用。需要进一步的体内实验来验证潜在的药物 - 药物相互作用。72 μM 和 CYP2D6 和 2E1 的竞争性抑制剂，KI 值分别为 8.26 和 9.82 μM。此外，CYP3A4 的抑制是时间依赖性的，KI 值为 4.88 μM，Kinact 值为 0.053/min。结论 知母皂苷 BII 对 CYP3A4、2D6 和 2E1 活性的抑制作用表明，知母皂苷 BII 与通过这些 CYP450 代谢的药物之间存在潜在的药物相互作用。需要进一步的体内实验来验证潜在的药物 - 药物相互作用。2D6 和 2E1 表明海葵皂苷 BII 与这些 CYP450 代谢的药物之间存在潜在的药物相互作用。需要进一步的体内实验来验证潜在的药物 - 药物相互作用。2D6 和 2E1 表明海葵皂苷 BII 与这些 CYP450 代谢的药物之间存在潜在的药物相互作用。需要进一步的体内实验来验证潜在的药物 - 药物相互作用。



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