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在受控碱性条件下使用芳基醛、对甲苯磺酰甲基异氰化物轻松微波辅助合成恶唑和非对映选择性恶唑啉
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2020-10-19 , DOI: 10.1021/acsomega.0c04130 Narasimharao Mukku 1 , Prabhakara Madivalappa Davanagere 1 , Kaushik Chanda 1 , Barnali Maiti 1
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在本研究中，在 2 当量磷酸钾作为碱存在下，取代芳基醛与 4-甲苯磺酰甲基异氰化物 (TosMIC) 与 5-取代恶唑发生高效双组分 [3 + 2] 环加成反应。微波照射下的异丙醇介质。然而，使用1当量的K 3 PO 4作为碱导致在相同的反应条件下非对映选择性合成4,5-二取代的恶唑啉。这些方案的首要优点是中等至优异的产率、良好的官能团相容性、简单的实验程序、廉价且易于获得的起始材料、非色谱纯化和高成键效率。本文报道的合成操作代表了可持续制备 5-取代恶唑和非对映选择性 4,5-二取代恶唑啉衍生物的更清洁途径。
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