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大分子口服给药的自展开递送概念设计
Journal of Controlled Release ( IF 10.5 ) Pub Date : 2020-10-18 , DOI: 10.1016/j.jconrel.2020.10.024 Jacob R Jørgensen 1 , Lasse H E Thamdrup 2 , Khorshid Kamguyan 2 , Line H Nielsen 2 , Hanne M Nielsen 3 , Anja Boisen 2 , Thomas Rades 1 , Anette Müllertz 4
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更新日期:2020-10-30
Journal of Controlled Release ( IF 10.5 ) Pub Date : 2020-10-18 , DOI: 10.1016/j.jconrel.2020.10.024 Jacob R Jørgensen 1 , Lasse H E Thamdrup 2 , Khorshid Kamguyan 2 , Line H Nielsen 2 , Hanne M Nielsen 3 , Anja Boisen 2 , Thomas Rades 1 , Anette Müllertz 4
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通过口服给药将大分子药物例如肽递送至体循环是具有挑战性的,这是由于其在胃肠道中的降解和低的透粘膜渗透性。在这项研究中,利用弹性材料的口服给药装置的概念具有增加肽吸收的潜力,例如胰岛素。由于从肠溶衣胶囊释放后,聚二甲基硅氧烷箔会自动展开,因此建议提高肠道的吸收性。pH敏感的聚合物涂层可防止胶囊崩解,直到到达小肠为止,在小肠中弹性箔完全展开,确保与肠粘膜紧密接触。通过紧贴深蚀刻的硅母版生产出具有密排六边形隔室的薄膜,以达到最佳的药物装载效果。胶囊崩解后箔片的完全展开在体外得到验证,最终递送装置的胰岛素释放曲线证实了在胃pH值下的胰岛素保护作用。体内在接受新型递送装置十二指肠给药的所有大鼠中,用可量化的血浆胰岛素浓度的结果评估其性能。通过利用弹性体材料的特性来进行药物输送,这种方法可以为进一步开发用于口服大分子的商业上可行的生物相容性装置提供灵感。
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