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大黄素衍生物作为抑制单胺氧化酶和拮抗血管加压素V 1A受体的多靶标配体。
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2020-10-05 , DOI: 10.1021/acsomega.0c03649 Pradeep Paudel 1, 2 , Srijan Shrestha 3 , Se Eun Park 1 , Su Hui Seong 1 , Fazlin Mohd Fauzi 4 , Hyun Ah Jung 5 , Jae Sue Choi 1
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2020-10-05 , DOI: 10.1021/acsomega.0c03649 Pradeep Paudel 1, 2 , Srijan Shrestha 3 , Se Eun Park 1 , Su Hui Seong 1 , Fazlin Mohd Fauzi 4 , Hyun Ah Jung 5 , Jae Sue Choi 1
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脑神经递质水平与各种神经退行性疾病的病理状况有关，血管加压素，人脑单胺氧化酶（hMAO）水平，氧化应激和胺能信号传导失衡是随年龄增加的血液，是导致疾病改变的常见因素各种神经退行性疾病。基于大黄素抑制hMAO并抑制血管加压素V 1A受体的报道，本研究合成了六种大黄素衍生物，并评估了它们对MAO活性和G蛋白偶联受体的影响。其中，4-羟基大黄素和5-羟基大黄素是hMAO的有效抑制剂，而2-羟基大黄素和5-羟基大黄素是良好的V 1A R拮抗剂。电脑分子对接模拟显示，相应化合物的C2，C4和C5处的羟基与主要残基相互作用，从而证实了体外作用。同样，预测这三种衍生物具有良好的类药物性质。总体而言，我们的研究表明，大黄素的羟基衍生物是多目标导向的配体，可作为设计和开发中枢神经系统疾病疗法的先导。
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更新日期：2020-10-21
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