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(4R,6S)-2-Dihydromenisdaurilide是一种可有效抑制丙型肝炎病毒进入的丁烯内酯。
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2016-07-18 , DOI: 10.1038/srep29969
Chueh-Yao Chung , Ching-Hsuan Liu , Guey-Horng Wang , Alagie Jassey , Chia-Lin Li , Lei Chen , Ming-Hong Yen , Chun-Ching Lin , Liang-Tzung Lin

没有疫苗,丙型肝炎病毒(HCV)仍然是一个重大威胁,使全球170-300百万携带者面临肝硬化和肝细胞癌的风险。尽管靶向HCV复制的直接作用抗病毒药物彻底改变了丙型肝炎的治疗方法,但仍然存在一些障碍,包括耐药性发展,潜在的副作用以及限制其可用性的高昂成本。此外,在肝移植中HCV再感染的治疗仍然是一项重大挑战。开发针对病毒进入的新型抗病毒药可以帮助扩大HCV治疗方法和治疗策略的范围。在此,我们报道了天然丁烯酸内酯(4R,6S)-2-dihydromenisdaurilide(DHMD)作为HCV进入的有效抑制剂。具体而言,DHMD在非细胞毒性浓度下可有效抑制HCV感染。对病毒生命周期的检查表明,DHMD有选择地针对感染的早期步骤,同时不影响病毒的复制/翻译和装配/释放。此外,DHMD不会诱导抗病毒干扰素反应。HCV进入的机械解剖显示,DHMD可以灭活无细胞的病毒,消除病毒附着,并抑制病毒的进入/融合,通过ELISA和共聚焦显微镜验证,对病毒吸附相的作用最为明显。由于其潜力,DHMD作为进一步抵抗HCV的进入抑制剂可能具有重要的价值,特别是在移植环境中的应用。此外,DHMD不会诱导抗病毒干扰素反应。HCV进入的机械解剖显示,DHMD可以灭活无细胞的病毒,消除病毒附着,并抑制病毒的进入/融合,通过ELISA和共聚焦显微镜验证,对病毒吸附相的作用最为明显。由于其潜力,DHMD作为抗HCV的进入抑制剂,可能对于进一步开发具有重要的价值,尤其是在移植环境中的应用。此外,DHMD不会诱导抗病毒干扰素反应。HCV进入的机械解剖显示,DHMD可以灭活无细胞的病毒,消除病毒附着,并抑制病毒的进入/融合,通过ELISA和共聚焦显微镜验证,对病毒吸附相的作用最为明显。由于其潜力,DHMD作为抗HCV的进入抑制剂,可能对于进一步开发具有重要的价值,尤其是在移植环境中的应用。



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更新日期:2016-07-20
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