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六种苯丙氨酸衍生物的合成及其对人结肠癌细胞株HT-29的细胞毒性作用
Letters in Drug Design & Discovery ( IF 1.2 ) Pub Date : 2015-05-07 , DOI: 10.2174/1570180812666141206001604
Qianyi Zhao , Ting Xu , Menghua Li , Ying Yang , Haopeng Hu , Shupei Wang , Wenjuan Yan , Ran Chen , Chunyan Zhang , Cunshuan Xu

一些苯丙氨酸(Phe)衍生物在药理学方面具有重要作用,可用作药物原料和医药中间体。为了了解苯丙氨酸衍生物的细胞毒性,我们合成了 L-4-溴苯丙氨酸 (Brp)、L-4-碘苯丙氨酸 (Ip)、L-4-硝基苯丙氨酸 (Np)、L-4-磺酸-苯丙氨酸 (Sp)、L-4-磷酸苯丙氨酸 (Pp) 和 L-4-氨基-苯丙氨酸 (Np)。我们使用质谱 (MS)、红外光谱 (IR) 或氢一核磁共振谱 (H-1-NMR) 和高效液相色谱 (HPLC) 来测试这些产品的校正、MTT 法和 Hoechst33258 染色检测它们对人结肠癌细胞HT-29(HT-29细胞)的细胞毒性作用。结果表明,这些产物是正确的,Pp > Ip > Sp 和 Np > Brp、Ap对HT-29细胞几乎没有影响。此外,Pp、Ip和Sp诱导细胞凋亡,其他三种苯丙氨酸衍生物均不诱导细胞凋亡和坏死。



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更新日期:2015-05-07
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