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吡咯并吲哚啉作为 α1β2γ2 GABAA 受体的正变构调节剂的合成和生物学评价
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-09-15 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00340
Annet E M Blom 1 , Justin Y Su 1 , Lindsay M Repka 1 , Sarah E Reisman 1 , Dennis A Dougherty 1
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-09-15 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00340
Annet E M Blom 1 , Justin Y Su 1 , Lindsay M Repka 1 , Sarah E Reisman 1 , Dennis A Dougherty 1
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γ-氨基丁酸A型 (GABA A ) 受体是中枢抑制性神经传递的关键介质，与多种中枢神经系统疾病有关。该受体的一些正变构调节剂 (PAM) 为患者提供了巨大的治疗益处。然而，不良反应仍然是一个挑战。GABA A受体的选择性靶向可以缓解这个问题。在这里，我们描述了一系列新型吡咯并吲哚啉的合成和功能评估，这些吡咯并吲哚啉显示出对 GABA A 的显着调节受体，充当 PAM。我们发现 C5 位置的卤素掺入大大增加了相对于母体配体的 PAM 效力，而其他位置的取代通常会降低效力。诱变研究表明结合位点位于跨膜结构域的顶部。
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更新日期：2020-11-12
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