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合成的多粘菌素脂肽的抗菌和生物膜功效
Peptide Science ( IF 1.5 ) Pub Date : 2020-09-12 , DOI: 10.1002/pep2.24188 Rawan Huwaitat 1, 2 , Sophie M. Coulter 1 , Simon L. Porter 1 , Sreekanth Pentlavalli 1 , Garry Laverty 1
Peptide Science ( IF 1.5 ) Pub Date : 2020-09-12 , DOI: 10.1002/pep2.24188 Rawan Huwaitat 1, 2 , Sophie M. Coulter 1 , Simon L. Porter 1 , Sreekanth Pentlavalli 1 , Garry Laverty 1
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多药耐药性细菌的出现是社会面临的一个巨大问题，给公共卫生带来了重大风险。自1980年代以来，新抗菌药物类别的临床翻译量下降，使情况进一步恶化。在本文中，我们描述了多粘菌素的合成低分子量脂肽模拟物的合成，抗菌/生物膜活性和体外毒性。C 12 ‐KTKCKFLKKC‐NH 2和C 14 ‐KTKCKFLKKC‐NH 2脂肽对表皮葡萄球菌，金黄色葡萄球菌，MRSA，大肠埃希氏菌和鲍曼不动杆菌。使用脂多糖中和和N-苯基-1-萘胺测定研究了肽-外膜的相互作用。C 12结合肽以比革兰氏阴性大肠杆菌的最小抑菌浓度低的浓度显着中和了脂多糖，平均浓度为90％，并证明其外膜通透能力是10 mg / mL多粘菌素B的两倍。脂肽有潜力进行进一步的体外和体内研究，以实现临床翻译并帮助缓解当前的抗菌危机。
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更新日期：2020-09-12
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