摘要

4-羟基-7-（三氟甲基）喹啉-3-羧酸乙酯（1）对MCF-7乳腺癌细胞系和HePG2肝细胞癌细胞系具有中等的细胞毒活性，对HCT-116人结肠直肠的活性较弱癌细胞系。为了增强该化合物的细胞毒性活性，通过改变侧链取代基和/或形成与吡啶环稠合的新杂环来对其进行修饰。加热化合物1与氯乙酰氯，得到的两种异构体的混合物ö酰化产物4-（2-氯乙酰氧基）-7-（三氟甲基） -喹啉-3-羧酸乙酯和3-氯-8-（三氟甲基）-2- ħ -吡喃并[3,2 - c ]喹啉-2,4（3 H-二酮，而与乙酰氯在NaOH中的反应形成N-酰化产物1-乙酰基-4-氧代-7-（三氟甲基）-1，4-二氢喹啉-3-羧酸。化合物1与尿素，硫脲，水合肼，羟胺，邻苯二胺，异硫氰酸苯酯和乙酰乙酸乙酯的反应产生相应的缩合产物1- [4-氧代-7-（三氟甲基）-3,4-二氢喹啉-3 -羰基）]脲，1- [4-氧代-7-（三氟甲基）-3,4-二氢喹啉-3-羰基]]硫脲，7-（三氟甲基）-1,2-二氢吡唑并[4,3- c ] quinolin-3-one，7-（trifluoromethyl）isoxazolo [4,5 - c ] quinolin-3（2 H）-one，3-（trifluoromethyl）-13 H-苯并[2,3] [1,4]二氮杂[6,5 - c ]喹啉-7-醇，3-苯基-2-硫代氧-8-（三氟甲基）-2,3-二氢-4 H- [ 1,3]恶嗪基[5,6 - c ]喹啉-4-酮和乙基8-（三氟甲基）-2-甲基-4-氧代-4 H-吡喃基[3,2 - c ]喹诺酮3-羧酸盐。通过元素分析和光谱数据证实了合成化合物的结构。



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