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提高用于药物靶向的马来酰亚胺-硫醇缀合的稳定性。
Chemistry - A European Journal ( IF 3.9 ) Pub Date : 2020-09-01 , DOI: 10.1002/chem.202003951 Marianne Lahnsteiner 1 , Alexander Kastner 1 , Josef Mayr 1 , Alexander Roller 1 , Bernhard K Keppler 1, 2 , Christian R Kowol 1, 2
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马来酰亚胺是通过硫醇与抗体、肽和其他靶向单元进行药物缀合反应的重要化合物。然而，一个主要缺点是与例如谷胱甘肽发生硫醇交换反应，导致靶向能力丧失。提出了一种通过转环反应稳定硫代琥珀酰亚胺来克服马来酰亚胺-硫醇缀合物的逆迈克尔交换过程的新策略。该反应能够直接合成药物缀合应用中必需的稳定马来酰亚胺-硫醇加合物。
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