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Recent Advances on Nitrones Design for Stroke Treatment.
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2020-09-01 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00976 José Marco-Contelles 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2020-09-01 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00976 José Marco-Contelles 1
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The recent advances of tetramethylpyrazine nitrones and quinolylnitrones for the treatment of stroke have been reviewed and compared with other agents, showing promising therapeutic applications. As a result of a functional transformation of natural product ligustrazine, (Z)-N-tert-butyl-1-(3,5,6-trimethylpyrazin-2-yl)methanimine oxide (6) is a multitarget small nitrone showing potent thrombolytic activity and free radicals scavenging power, in addition to nontoxicity and blood–brain barrier permeability. Similarly, antioxidant (Z)-N-tert-butyl-1-(2-chloro-6-methoxyquinolin-3-yl)methanimine oxide (17) is a novel agent for cerebral ischemia therapy as it is able to scavenge different types of free radical species, showing strong neuroprotection and reduced infarct size.
中文翻译：
用于卒中治疗的硝酮设计的最新进展。
综述了四甲基吡嗪硝酮和喹啉基硝酮在治疗中风方面的最新进展，并将其与其他药物进行了比较，显示出广阔的治疗应用前景。由于天然产物川gust嗪的功能转变，（Z）-N-叔丁基-1-（3,5,6-三甲基吡嗪-2-基）甲亚胺氧化物（6）是一种多靶点小硝酮，具有强大的溶栓作用活性和自由基清除能力，以及无毒和血脑屏障通透性。同样，抗氧化剂（Z）-N-叔丁基-1-（2-氯-6-甲氧基喹啉-3-基）甲亚胺氧化物（17）是一种用于脑缺血治疗的新型药物，因为它能够清除不同类型的自由基，显示出强大的神经保护作用并减小了梗塞面积。
更新日期：2020-09-01
中文翻译：
用于卒中治疗的硝酮设计的最新进展。
综述了四甲基吡嗪硝酮和喹啉基硝酮在治疗中风方面的最新进展，并将其与其他药物进行了比较，显示出广阔的治疗应用前景。由于天然产物川gust嗪的功能转变，（Z）-N-叔丁基-1-（3,5,6-三甲基吡嗪-2-基）甲亚胺氧化物（6）是一种多靶点小硝酮，具有强大的溶栓作用活性和自由基清除能力，以及无毒和血脑屏障通透性。同样，抗氧化剂（Z）-N-叔丁基-1-（2-氯-6-甲氧基喹啉-3-基）甲亚胺氧化物（17）是一种用于脑缺血治疗的新型药物，因为它能够清除不同类型的自由基，显示出强大的神经保护作用并减小了梗塞面积。
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