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绿化固相有机合成:环境相关的药学上相关的特权结构5,6-二氢吡啶-2(1H)-和喹啉2(1H)-的合成。
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2020-08-25 , DOI: 10.1021/acs.joc.0c01623
Eva Schütznerová 1 , Adam Přibylka 1 , Noelia S Medran 2 , Viktor Krchňák 1, 3
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固相有机合成(SPOS)是一种非常有效的方法,用于合成各种有机分子,尤其是在药物开发中。在这里,我们以药理学相关的特权结构5,6-dihydropyridin-2(1 H)-ones和quinolin-2(1 H)为例,介绍传统SPOS向生态友好方法的转化)-那些。绿色方法主要基于在合成的所有步骤中利用环境友好的溶剂2-MeTHF。通过将我们先前发布的五元四酸类似物的合成扩展到六元循环来合成目标杂环。合成的关键步骤是通过树脂键合酯的非经典Wittig烯化反应进行环化。传统的和绿色的方案在产品的纯度和产率方面提供了可比的结果,从而为更绿色地获得各种多样的杂环开辟了道路。



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更新日期:2020-09-20
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