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自组装两亲性 PEO-PPO-PEO 三嵌段共聚甲氨蝶呤纳米胶束以对抗 MCF7 癌细胞
Current Drug Delivery ( IF 2.8 ) Pub Date : 2021-06-30 , DOI: 10.2174/1567201817666200810110914
Manoj Kumar Mishra 1 , Jitendra Gupta 2 , Reena Gupta 2
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更新日期：2021-06-30
Current Drug Delivery ( IF 2.8 ) Pub Date : 2021-06-30 , DOI: 10.2174/1567201817666200810110914
Manoj Kumar Mishra 1 , Jitendra Gupta 2 , Reena Gupta 2
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背景：甲氨蝶呤 (MTX) 是一种不溶于水的抗肿瘤药物，可引起骨髓抑制、慢性间质性阻塞性肺疾病、肝毒性、白细胞减少症、间质性肺炎和肾毒性等不良反应，药物释放速度缓慢。
目的：本研究旨在成功地将 MTX 掺入新型靶向 Pluronic（PEOPPO-PEO 三嵌段共聚物）F127 聚合物胶束中，用于静脉给药，具有改善的载药量和持续释放行为，以获得更好的 MTX 疗效。
方法：对装载 MTX 的 Pluronic F127 胶束进行临界胶束浓度、粒径和 zeta 电位、1 H NMR、载药量、封装效率表征、细胞摄取、体外释放研究以及分配系数和增溶热力学的表征。
结果：与分别为30.52±1.18nm和154.35±5.5nm尺寸的Pluronic F127胶束或PF127/磷脂酰胆碱相比，胶束制剂导致PF127/SDS的纳米尺寸为27.32±1.43nm。发现在 MCF7 癌细胞中掺入罗丹明 123 的 PF127/SDS 胶束制剂的吸收率高于 (84.25%)，高于 PF127/PC、PF127 和 MTX，即分别为 66.26%、73.59% 和 53%。观察到 PF127、PF127/SDS 和 PF127/PC 聚合物胶束制剂的体外 MTX 释放在 12 小时时分别为 69%、69.5% 和 66%，而在 24 小时后分别为 80.89%、77.67% 和 78.54%，并显示持续释放。
结论：最终得出的结论是，与 PF127/PC 和 PF127 相比，载有 MTX 的 PF127/SDS 胶束作为一种潜在的抗癌递送系统，通过以持续释放模式增强细胞摄取靶向并降低热力学不稳定性来对抗肿瘤细胞。因此，PF127/SDS胶束制剂可为MTX的静脉内给药提供有用的替代剂型。
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