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合成一些新的恶二唑,吡唑,嘧啶并带有噻吩并吡唑部分。
Current Organic Synthesis ( IF 1.7 ) Pub Date : 2020-11-30 , DOI: 10.2174/1570179417999200730215318 Mohamed Ahmed Elian Sophy 1 , Mohamed Ahmed Mahmoud Abdel Reheim 1
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更新日期:2020-11-19
Current Organic Synthesis ( IF 1.7 ) Pub Date : 2020-11-30 , DOI: 10.2174/1570179417999200730215318 Mohamed Ahmed Elian Sophy 1 , Mohamed Ahmed Mahmoud Abdel Reheim 1
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目的与目的:根据文献调查,吡唑是一种独特的模板,与几种生物活性有关。本文着重介绍了文献中报道的许多研究人员对吡唑核的合成和不同药理活性的研究工作。在本工作中,吡唑-3-1 1与氰基乙酸酰肼和元素硫反应,得到相应的噻吩并[3,2-c]吡唑-6-碳酰肼3衍生物。后一种化合物在纯净条件下与一些亲电试剂如DMF-DMA,原甲酸三乙酯,亚芳基丙二腈和查耳酮反应,分别得到取代的恶二唑和吡唑。用活性亚甲基试剂(例如乙酰丙酮,丙二酸二乙酯,在合适的条件下,乙酰乙酸乙酯和氰基乙酸乙酯分别得到吡唑衍生物10、11、13和15。由前体26分别用二硫化碳和原甲酸三乙酯制备新型吡唑并噻吩并嘧啶27和30。通过元素分析和光谱分析(包括13 C-NMR和质谱),通过元素分析和光谱分析(包括IR和1HNMR),确定了新合成化合物的化学结构。
材料与方法:通过噻吩的Gewald合成和稠合噻吩与5-氨基-3-苯基-1噻吩并[3,2-c]吡唑-6-碳酰肼的曼尼希反应获得了新型的取代吡唑,嘧啶和吡唑并噻吩并嘧啶。
结果与讨论:以噻吩并[3,2-c]吡唑-6-碳酰肼衍生物3为起始原料,与一些亲电试剂和亲核试剂反应,制备了一系列新的唑和嗪。通过元素分析和光谱数据确定了目标化合物的结构。
结论:吡唑是一种独特的模板,与多种生物活性有关。本文着重介绍了文献中报道的许多研究人员对吡唑核的合成和不同药理活性的研究工作。在目前的研究中,我们已经开发了新的高效方法来合成噻吩并[3,2-c]吡唑-6-咔唑衍生物。此外,我们还研究了这些物质作为中间体分别用于合成取代的吡唑和稠合的吡唑10-30的制备潜力。
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