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Volume of Distribution in Drug Design
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-04-01 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00201 Dennis A. Smith 1 , Kevin Beaumont 2 , Tristan S. Maurer 2 , Li Di 3
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2015-04-01 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00201 Dennis A. Smith 1 , Kevin Beaumont 2 , Tristan S. Maurer 2 , Li Di 3
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Volume of distribution is one of the most important pharmacokinetic properties of a drug candidate. It is a major determinant of half-life and dosing frequency of a drug. For a similar log P, a basic molecule will tend to exhibit higher volume of distribution than a neutral molecule. Acids often exhibit low volumes of distribution. Although a design strategy against volume of distribution can be advantageous in achieving desirable dosing regimen, it must be well-directed in order to avoid detrimental effects to other important properties. Strategies to increase volume of distribution include adding lipophilicity and introducing basic functional groups in a way that does not increase metabolic clearance.
中文翻译：
药物设计中的分配量
分布体积是候选药物最重要的药代动力学特性之一。它是药物半衰期和给药频率的主要决定因素。对于相似的log P，碱性分子倾向于比中性分子表现出更高的分布体积。酸通常表现出较低的分布量。尽管针对分配量的设计策略在实现理想的剂量方案方面可能是有利的，但必须精心设计以避免对其他重要特性产生不利影响。增加分布量的策略包括增加亲脂性和以不增加代谢清除率的方式引入基本官能团。
更新日期：2015-04-01
中文翻译：
药物设计中的分配量
分布体积是候选药物最重要的药代动力学特性之一。它是药物半衰期和给药频率的主要决定因素。对于相似的log P，碱性分子倾向于比中性分子表现出更高的分布体积。酸通常表现出较低的分布量。尽管针对分配量的设计策略在实现理想的剂量方案方面可能是有利的，但必须精心设计以避免对其他重要特性产生不利影响。增加分布量的策略包括增加亲脂性和以不增加代谢清除率的方式引入基本官能团。
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