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Neuropeptide FF and Its Receptors: Therapeutic Applications and Ligand Development.
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2020-07-16 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00643
Thuy Nguyen 1 , Julie Marusich 1 , Jun-Xu Li 2 , Yanan Zhang 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2020-07-16 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00643
Thuy Nguyen 1 , Julie Marusich 1 , Jun-Xu Li 2 , Yanan Zhang 1
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The endogenous neuropeptide FF (NPFF) and its two cognate G protein-coupled receptors, Neuropeptide FF Receptors 1 and 2 (NPFFR1 and NPFFR2), represent a relatively new target system for many therapeutic applications including pain regulation, modulation of opioid side effects, drug reward, anxiety, cardiovascular conditions, and other peripheral effects. Since the cloning of NPFFR1 and NPFFR2 in 2000, significant progress has been made to understand their pharmacological roles and interactions with other receptor systems, notably the opioid receptors. A variety of NPFFR ligands with different mechanisms of action (agonists or antagonists) have been discovered although with limited subtype selectivities. Differential pharmacological effects have been observed for many of these NPFFR ligands, depending on assays/models employed and routes of administration. In this Perspective, we highlight the therapeutic potentials, current knowledge gaps, and latest updates of the development of peptidic and small molecule NPFFR ligands as tool compounds and therapeutic candidates.
中文翻译：
神经肽 FF 及其受体：治疗应用和配体开发。
内源性神经肽 FF (NPFF) 及其两个同源 G 蛋白偶联受体，即神经肽 FF 受体 1 和 2（NPFFR1 和 NPFFR2），代表了许多治疗应用的相对较新的靶系统，包括疼痛调节、阿片类药物副作用的调节、药物奖赏、焦虑、心血管疾病和其他外围效应。自 2000 年克隆 NPFFR1 和 NPFFR2 以来，在了解它们的药理作用以及与其他受体系统（尤其是阿片受体）的相互作用方面取得了重大进展。尽管亚型选择性有限，但已经发现了具有不同作用机制（激动剂或拮抗剂）的多种 NPFFR 配体。许多 NPFFR 配体已观察到不同的药理作用，取决于所采用的测定/模型和给药途径。在这个观点中，我们强调了肽和小分子 NPFFR 配体作为工具化合物和治疗候选者的治疗潜力、当前的知识差距和最新进展。
更新日期：2020-07-16
中文翻译：
神经肽 FF 及其受体：治疗应用和配体开发。
内源性神经肽 FF (NPFF) 及其两个同源 G 蛋白偶联受体，即神经肽 FF 受体 1 和 2（NPFFR1 和 NPFFR2），代表了许多治疗应用的相对较新的靶系统，包括疼痛调节、阿片类药物副作用的调节、药物奖赏、焦虑、心血管疾病和其他外围效应。自 2000 年克隆 NPFFR1 和 NPFFR2 以来，在了解它们的药理作用以及与其他受体系统（尤其是阿片受体）的相互作用方面取得了重大进展。尽管亚型选择性有限，但已经发现了具有不同作用机制（激动剂或拮抗剂）的多种 NPFFR 配体。许多 NPFFR 配体已观察到不同的药理作用，取决于所采用的测定/模型和给药途径。在这个观点中，我们强调了肽和小分子 NPFFR 配体作为工具化合物和治疗候选者的治疗潜力、当前的知识差距和最新进展。
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