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鉴定sortilin-progranulin相互作用的有效抑制剂。
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-07-15 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127403
Shawn J Stachel 1 , Anthony T Ginnetti 1 , Scott A Johnson 2 , Paige Cramer 3 , Yi Wang 4 , Marina Bukhtiyarova 4 , Daniel Krosky 4 , Craig Stump 1 , Danielle M Hurzy 1 , Kelly-Ann Schlegel 1 , Andrew J Cooke 1 , Samantha Allen 4 , Gregory O'Donnell 5 , Michael Ziebell 5 , Gopal Parthasarathy 2 , Krista L Getty 5 , Thu Ho 5 , Yangsi Ou 4 , Aneta Jovanovska 4 , Steve S Carroll 4 , Mark Pausch 4 , Kevin Lumb 5 , Scott D Mosser 4 , Bhavya Voleti 3 , Daniel J Klein 2 , Stephen M Soisson 2 , Celina Zerbinatti 3 , Paul J Coleman 1
Affiliation  

高通量筛选方法已用于鉴定破坏前颗粒蛋白与sortilin结合的两种新型抑制剂。对结构-活性关系(SAR)的探索导致化合物具有足够的效力和理化特性,能够与sortilin共结晶。这些共晶体结构支持观察到的SAR趋势,并为设计在结合位点内具有其他相互作用的化合物的其他途径提供了指导。





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更新日期:2020-07-15
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