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DYRK1A和GSK3β对β细胞增殖的双重抑制剂：氨基吡嗪衍生物GNF4877。
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2020-07-02 , DOI: 10.1002/cmdc.202000183 Yahu A Liu 1 , Qihui Jin 1 , Qiang Ding 1 , Xueshi Hao 1 , Tingting Mo 1 , Shanshan Yan 1 , Yefen Zou 1 , Zhihong Huang 1 , Xiaoyue Zhang 1 , Wenqi Gao 1 , Tom Y-H Wu 1 , Chun Li 1 , Badry Bursalaya 1 , Michael Di Donato 1 , You-Qing Zhang 1 , Lisa Deaton 1 , Weijun Shen 1 , Brandon Taylor 1 , Anwesh Kamireddy 1 , George Harb 1 , Jing Li 1 , Yong Jia 1 , Andrew M Schumacher 1 , Bryan Laffitte 1 , Richard Glynne 1 , Shifeng Pan 1 , Peter McNamara 1 , Valentina Molteni 1 , Jon Loren 1
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2020-07-02 , DOI: 10.1002/cmdc.202000183 Yahu A Liu 1 , Qihui Jin 1 , Qiang Ding 1 , Xueshi Hao 1 , Tingting Mo 1 , Shanshan Yan 1 , Yefen Zou 1 , Zhihong Huang 1 , Xiaoyue Zhang 1 , Wenqi Gao 1 , Tom Y-H Wu 1 , Chun Li 1 , Badry Bursalaya 1 , Michael Di Donato 1 , You-Qing Zhang 1 , Lisa Deaton 1 , Weijun Shen 1 , Brandon Taylor 1 , Anwesh Kamireddy 1 , George Harb 1 , Jing Li 1 , Yong Jia 1 , Andrew M Schumacher 1 , Bryan Laffitte 1 , Richard Glynne 1 , Shifeng Pan 1 , Peter McNamara 1 , Valentina Molteni 1 , Jon Loren 1
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β细胞质量和功能的丧失可能导致胰岛素水平不足，并最终导致高血糖症和糖尿病。主流治疗方法涉及调节胰岛素水平。但是，旨在增加β细胞质量的方法尚不完善。使用双特异性酪氨酸调节激酶1A（DYRK1A）的低分子量抑制剂促进β细胞增殖，可通过恢复β细胞质量，胰岛素含量和血糖控制，通过口服疗法治疗糖尿病。GNF4877是DYRK1A和糖原合酶激酶3β（GSK3β）的有效双重抑制剂，以前曾在体外和体内诱导人原代β细胞增殖。本文中，我们描述了导致优化的前导优化，该优化可从在测量β细胞增殖的表型高通量筛选活动中鉴定出的氨基吡嗪命中物中鉴定出GNF4877。
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更新日期：2020-08-21
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