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铃木偶联到C–H活化策略的选择性雌激素受体降解剂(SERD)LSZ102的合成开发
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2020-07-01 , DOI: 10.1021/acs.oprd.0c00076
Markus Baenziger 1 , Marcel Baierl 1 , Krishnaswamy Devanathan 2 , Sumesh Eswaran 2 , Peng Fu 3 , Bjoern Gschwend 1 , Michael Haller 1 , Gopu Kasinathan 2 , Nikola Kovacic 1 , Audrey Langlois 1 , Yongfeng Li 4 , Friedrich Schuerch 1 , Xiaodong Shen 3 , Yinbo Wan 3 , Regina Wickendick 1 , Siwei Xie 4 , Kai Zhang 4
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描述了从药物化学合成到精简的大规模生产路线的选择性雌激素受体降解剂(SERD)候选药物LSZ102的合成方法的发展。LSZ102的合成在总产率,所有色谱纯化方法的去除以及步骤数量的减少方面都可以通过重新考虑原始的断开策略而得到显着改善。最终工艺的关键特征包括通过Higa环化构建苯并噻吩核心,使用Pd催化的芳基溴化羟基化作用的后期酚化以及通过Pd催化的CH活化步骤进行的最终组装。可以显着提高总产量,并可以降低成本。



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更新日期:2020-08-21
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