当前位置:
X-MOL 学术
›
Org. Lett.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Biosynthesis and Chemical Diversification of Verucopeptin Leads to Structural and Functional Versatility.
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-05-27 , DOI: 10.1021/acs.orglett.0c01387 Lei Zhang 1 , Yuezhou Wang 1 , Wei Huang 1 , Yanling Wei 1 , Zile Jiang 1 , Lulin Kong 1 , An-An Wu 2 , Zhiyu Hu 1 , Huiying Huang 1 , Qingyan Xu 1 , Li Li 1 , Xianming Deng 1
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-05-27 , DOI: 10.1021/acs.orglett.0c01387 Lei Zhang 1 , Yuezhou Wang 1 , Wei Huang 1 , Yanling Wei 1 , Zile Jiang 1 , Lulin Kong 1 , An-An Wu 2 , Zhiyu Hu 1 , Huiying Huang 1 , Qingyan Xu 1 , Li Li 1 , Xianming Deng 1
Affiliation
A synthesis program for structurally complex macrocycles is very challenging. Herein, we propose a biosynthesis pathway of the pyranylated cyclodepsipeptide verucopeptin to make enough supply and to diversify verucopeptin by genetic manipulation and one-step semisynthesis. The synthesis relies on the intrinsic reactivity of the interchangeable hemiketal pyrane and opened keto along with adjacent alkene. Biological evaluation of verucopeptin-oriented analogs delivers a potent AMP-activated protein kinase (AMPK) agonist, antibacterial agent, and selective NFκB modulator.
中文翻译:
Verucopeptin的生物合成和化学多样化导致结构和功能的多功能性。
用于结构复杂的大环的合成程序非常具有挑战性。在本文中,我们提出了吡喃基化的环二肽维库肽的生物合成途径,以通过基因操作和一步半合成来提供足够的供应并使维库肽多样化。合成依赖于可互换的半庚烷和开环的酮与相邻的烯烃的固有反应性。Verucopeptin定向类似物的生物学评估提供了有效的AMP激活蛋白激酶(AMPK)激动剂,抗菌剂和选择性NFκB调节剂。
更新日期:2020-05-27
中文翻译:
Verucopeptin的生物合成和化学多样化导致结构和功能的多功能性。
用于结构复杂的大环的合成程序非常具有挑战性。在本文中,我们提出了吡喃基化的环二肽维库肽的生物合成途径,以通过基因操作和一步半合成来提供足够的供应并使维库肽多样化。合成依赖于可互换的半庚烷和开环的酮与相邻的烯烃的固有反应性。Verucopeptin定向类似物的生物学评估提供了有效的AMP激活蛋白激酶(AMPK)激动剂,抗菌剂和选择性NFκB调节剂。