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用于检测硫氧还蛋白还原酶的二硒化物开启荧光探针。
Angewandte Chemie International Edition ( IF 16.1 ) Pub Date : 2020-05-24 , DOI: 10.1002/anie.202004094 Tendai J Mafireyi 1 , Madeleine Laws 2 , John W Bassett 2 , Pamela B Cassidy 2 , Jorge O Escobedo 1 , Robert M Strongin 1
Angewandte Chemie International Edition ( IF 16.1 ) Pub Date : 2020-05-24 , DOI: 10.1002/anie.202004094 Tendai J Mafireyi 1 , Madeleine Laws 2 , John W Bassett 2 , Pamela B Cassidy 2 , Jorge O Escobedo 1 , Robert M Strongin 1
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我们报告了第一个基于二硒化物的探针，用于选择性检测硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)，这是一种通常在黑色素瘤中过度表达的酶。探针设计涉及半萘酚染料与二硒化物部分的缀合。TrxR 减少二硒键，触发探针的荧光开启响应。动力学研究揭示了探针与TrxR的良好结合，Michaelis-Menten 常数 (Km )为15.89 μm。计算对接模拟预测与 TrxR 活性位点相比其二硫键类似物具有更大的结合亲和力。体外成像研究进一步证实，与二硫化物类似物相比，二硒化物探针表现出改善的 TrxR 活性信号传导。
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更新日期：2020-05-24
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