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一种简单高效的合成sn-甘油-磷酸乙醇胺的方法。
Lipids ( IF 1.8 ) Pub Date : 2020-05-13 , DOI: 10.1002/lipd.12243 Siddabasave Gowda B Gowda 1 , Hirotoshi Fuda 1 , Yusuke Yamamoto 2 , Hitoshi Chiba 3 , Shu-Ping Hui 1
Lipids ( IF 1.8 ) Pub Date : 2020-05-13 , DOI: 10.1002/lipd.12243 Siddabasave Gowda B Gowda 1 , Hirotoshi Fuda 1 , Yusuke Yamamoto 2 , Hitoshi Chiba 3 , Shu-Ping Hui 1
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据报道，一种有效的三步策略可方便地从市售的1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DPPE）合成Sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（GroPEtn）。DPPE的直接水解会产生复杂的不可分离的混合物，因此采用保护和脱保护策略来制备GroPEtn。DPPE的伯胺与高度稳定的酸不稳定基三苯甲基，随后的强碱水解受保护的N-三苯甲基DPPE给出Ñ三苯甲基GroPEtn。此外，建立了使用三氟乙酸去除N的温和，快速，有效的脱保护方法-三苯甲基部分，可将GroPEtn作为单一产品提供。这是在三个步骤中以66％的总收率生产GroPEtn的第一种半合成方法和有效方法。GroPEtn没有显示出对人肾（HK-2）细胞的任何细胞毒性，并且针对Keap1-Nrf2介导的抗氧化剂防御机制的激活基因的报告基因检测未见明显影响。
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更新日期：2020-05-13
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