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吉西他滨负载PLGA /卵磷脂纳米颗粒的开发用于非小细胞肺癌治疗。
Current Drug Delivery ( IF 2.8 ) Pub Date : 2020-07-31 , DOI: 10.2174/1567201817666200512094145 Ozgur Esim 1 , Cansel K Ozkan 1 , Meral Sarper 2 , Ayhan Savaser 1 , Yalcin Ozkan 1
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更新日期:2020-09-15
Current Drug Delivery ( IF 2.8 ) Pub Date : 2020-07-31 , DOI: 10.2174/1567201817666200512094145 Ozgur Esim 1 , Cansel K Ozkan 1 , Meral Sarper 2 , Ayhan Savaser 1 , Yalcin Ozkan 1
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背景:与使用非脂质表面活性剂制备的聚合物纳米颗粒相比,添加卵磷脂可形成更大的纳米颗粒并具有更高的药物负载量,并且可以通过在配方中添加维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)来赋予纳米颗粒稳定性。
目的:本研究的目的是制备载有吉西他滨(Gem)的卵磷脂/ PLGA纳米颗粒。此外,比较了TPGS和胆酸钠(SK)对卵磷脂/ PLGA纳米颗粒制备的影响。
方法:发现在PLGA TPGS纳米颗粒中添加PC时会形成较大的颗粒(Gem-PLGA TPGS NPs为251.3±6.0 nm,Gem-PLGA-PC TPGS NPs为516,9±3.9 nm ),PLGA SK的粒径纳米颗粒不受卵磷脂添加的影响(p> 0.05)。
结果:在细胞毒性研究中,发现Gem-PLGA TPGS NP,Gem-PLGA-PC TPGS NP,Gem-PLGA SK NP,Gem-PLGA-PC SK NP的SK-MES-1细胞抑制率与免费宝石(p> 0.05)。在细胞毒性研究中,发现将纳米颗粒封装不会改变药物的细胞毒性。然而,当卵磷脂用于制备PLGA纳米颗粒时,已经观察到更高的细胞摄取。
结论:与游离Gem相比,载有Gem的纳米颗粒可提高SK-MES-1细胞对药物的吸收,从而可提高吉西他滨在非小细胞肺癌治疗中的作用。
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