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PI3K 抑制剂：回顾和新策略。
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2020-05-19 , DOI: 10.1039/d0sc01676d
Mingzhen Zhang 1 , Hyunbum Jang 1 , Ruth Nussinov 1, 2
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正在寻找 PI3Kα 突变体的有效特异性抑制剂。PI3Kα 是一种关键的脂质激酶，具有催化和抑制两个亚基。PIK3CA 是编码 p110α 催化亚基的基因，是一种高度突变的癌症蛋白。PI3Kα 信号转导失调通常与肿瘤发生和耐药性有关。尽管它非常重要，但直到最近，FDA 才批准了第一种治疗乳腺癌的药物（诺华的 alpelisib）。第二种 （GDC0077），被归类为 PI3Kα 亚型特异性，正在进行临床试验。毫不奇怪，这些 ATP 竞争性药物通常会引起严重的浓度依赖性副作用。在这里，我们简要回顾了 PI3Kα 突变，重点关注 PI3K 药物库，并提出了新的、迄今为止未开发的 PI3Kα 治疗策略。这些包括 （1） 变构和正构抑制剂组合和 （2） 利用变构拯救突变来指导药物发现。
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