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Naphyrone (naphthylpyrovalerone): Pharmacokinetics, behavioural effects and thermoregulation in Wistar rats
Addiction Biology ( IF 3.1 ) Pub Date : 2020-05-07 , DOI: 10.1111/adb.12906 Nikola Pinterova-Leca 1, 2 , Rachel R Horsley 1 , Hynek Danda 1, 2 , Monika Žídková 3 , Eva Lhotková 1 , Klára Šíchová 1 , Kristýna Štefková 1 , Marie Balíková 3 , Martin Kuchař 1, 4 , Tomáš Páleníček 1, 2
Addiction Biology ( IF 3.1 ) Pub Date : 2020-05-07 , DOI: 10.1111/adb.12906 Nikola Pinterova-Leca 1, 2 , Rachel R Horsley 1 , Hynek Danda 1, 2 , Monika Žídková 3 , Eva Lhotková 1 , Klára Šíchová 1 , Kristýna Štefková 1 , Marie Balíková 3 , Martin Kuchař 1, 4 , Tomáš Páleníček 1, 2
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Naphthylpyrovalerone (naphyrone) is a pyrovalerone cathinone that potently inhibits monoamine transporters and provides stimulatory‐entactogenic effects. Little is known about the safety of naphyrone or its effects in vivo, and more research is needed to acquire knowledge about its fundamental effects on physiology and behaviour. Our objective was to investigate naphyrone's pharmacokinetics, acute toxicity, hyperthermic potential and stimulatory and psychotomimetic properties in vivo in male Wistar rats. Pharmacokinetics after 1 mg/kg subcutaneous (sc.) naphyrone were measured over 6 h in serum, the brain, liver and lungs. Rectal temperature (degree Celsius) was measured over 10 h in group—versus individually housed rats after 20 mg/kg sc. In the behavioural experiments, 5, 10 or 20 mg/kg of naphyrone was administered 15 or 60 min prior to testing. Stimulation was assessed in the open field, and sensorimotor processing in a prepulse inhibition (PPI) task. Peak concentrations of naphyrone in serum and tissue were reached at 30 min, with a long‐lasting elevation in the brain/serum ratio, consistent with observations of lasting hyperlocomotion in the open field and modest increases in body temperature. Administration of 20 mg/kg transiently enhanced PPI. Naphyrone crosses the blood–brain barrier rapidly and is eliminated slowly, and its long‐lasting effects correspond to its pharmacokinetics. No specific signs of acute toxicity were observed; therefore, clinical care and harm‐reduction guidance should be in line with that available for other stimulants and cathinones.
中文翻译：
Naphyrone (naphthylpyrovalerone)：Wistar 大鼠的药代动力学、行为影响和体温调节
Naphthylpyrovalerone (naphyrone) 是一种吡咯戊酮卡西酮，可有效抑制单胺转运体并提供刺激-致诱作用。关于萘酚酮的安全性或其在体内的作用知之甚少，需要更多的研究来了解其对生理和行为的基本影响。我们的目的是研究萘酚酮在雄性 Wistar 大鼠体内的药代动力学、急性毒性、高温潜力以及刺激和拟精神病特性。在血清、脑、肝和肺中测量 1 mg/kg 皮下 (sc.) 萘啡酮 6 小时后的药代动力学。在组中测量直肠温度（摄氏度）超过 10 小时，而在 20 mg/kg sc 后单独饲养的大鼠。在行为实验中，5，在测试前 15 或 60 分钟给予 10 或 20 mg/kg 萘啡酮。在开放场中评估刺激，并在前脉冲抑制 (PPI) 任务中评估感觉运动处理。血清和组织中的萘啡酮浓度在 30 分钟时达到峰值，脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。和前脉冲抑制（PPI）任务中的感觉运动处理。血清和组织中的萘啡酮浓度在 30 分钟时达到峰值，脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。和前脉冲抑制（PPI）任务中的感觉运动处理。血清和组织中的萘啡酮浓度在 30 分钟时达到峰值，脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。其长效作用与其药代动力学一致。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。其长效作用与其药代动力学一致。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。
更新日期：2020-05-07
中文翻译：
Naphyrone (naphthylpyrovalerone)：Wistar 大鼠的药代动力学、行为影响和体温调节
Naphthylpyrovalerone (naphyrone) 是一种吡咯戊酮卡西酮，可有效抑制单胺转运体并提供刺激-致诱作用。关于萘酚酮的安全性或其在体内的作用知之甚少，需要更多的研究来了解其对生理和行为的基本影响。我们的目的是研究萘酚酮在雄性 Wistar 大鼠体内的药代动力学、急性毒性、高温潜力以及刺激和拟精神病特性。在血清、脑、肝和肺中测量 1 mg/kg 皮下 (sc.) 萘啡酮 6 小时后的药代动力学。在组中测量直肠温度（摄氏度）超过 10 小时，而在 20 mg/kg sc 后单独饲养的大鼠。在行为实验中，5，在测试前 15 或 60 分钟给予 10 或 20 mg/kg 萘啡酮。在开放场中评估刺激，并在前脉冲抑制 (PPI) 任务中评估感觉运动处理。血清和组织中的萘啡酮浓度在 30 分钟时达到峰值，脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。和前脉冲抑制（PPI）任务中的感觉运动处理。血清和组织中的萘啡酮浓度在 30 分钟时达到峰值，脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。和前脉冲抑制（PPI）任务中的感觉运动处理。血清和组织中的萘啡酮浓度在 30 分钟时达到峰值，脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。脑/血清比值长期升高，这与在开阔视野中观察到的持续过度运动和体温适度升高一致。给予 20 mg/kg 瞬时增强的 PPI。萘酚酮通过血脑屏障迅速，消除缓慢，其持久作用与其药代动力学相符。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。其长效作用与其药代动力学一致。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。其长效作用与其药代动力学一致。没有观察到急性毒性的具体迹象；因此，临床护理和减少危害的指导应与其他兴奋剂和卡西酮可用的指导一致。
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