In search of unprecedented tri and/or tetrapod pharmacophoric conjugates, a series of 32 new 4-ethyl-1H-benzo[b][1,4]diazepin-2(3H)-ones were synthesized and properly elucidated using MS, IR, NMR, and elemental analysis. In vitro investigation of 11 compounds of this series, using a panel of two human tumor cell lines namely; human breast adenocarcinoma (MCF-7), and human colorectal carcinoma (HCT-116), revealed promising cytotoxic activities. Among all synthesized compounds, analogue 9 displayed maximum cytotoxicity with IC50 values of 16.19 ± 1.35 and 17.16 ± 1.54 μM against HCT-116 and MCF-7, respectively, compared to standard drug doxorubicin.

中文翻译：

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苯并[b]吡喃并[2,3-e][1,4]二氮杂类的有效合成方法及其细胞毒活性

为了寻找前所未有的三足和/或四足药效共轭物，合成了一系列 32 种新的 4-乙基-1H-苯并[b][1,4]二氮杂-2(3H)-酮，并使用 MS、IR、核磁共振和元素分析。该系列的 11 种化合物的体外研究，使用一组两种人类肿瘤细胞系，即；人乳腺腺癌 (MCF-7) 和人结肠直肠癌 (HCT-116) 显示出有希望的细胞毒活性。在所有合成的化合物中，与标准药物多柔比星相比，类似物 9 显示出最大的细胞毒性，对 HCT-116 和 MCF-7 的 IC50 值分别为 16.19 ± 1.35 和 17.16 ± 1.54 μM。