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驱虫剂IR3535激活正构毒蕈碱受体在基于杀虫剂的载体控制中开辟了新的前景。
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2020-04-22 , DOI: 10.1038/s41598-020-63957-x Eléonore Moreau 1 , Karolina Mikulska-Ruminska 2 , Mathilde Goulu 1 , Stéphane Perrier 1 , Caroline Deshayes 1 , Maria Stankiewicz 3 , Véronique Apaire-Marchais 1 , Wieslaw Nowak 2 , Bruno Lapied 1
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2020-04-22 , DOI: 10.1038/s41598-020-63957-x Eléonore Moreau 1 , Karolina Mikulska-Ruminska 2 , Mathilde Goulu 1 , Stéphane Perrier 1 , Caroline Deshayes 1 , Maria Stankiewicz 3 , Véronique Apaire-Marchais 1 , Wieslaw Nowak 2 , Bruno Lapied 1
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IR3535驱蚊剂是抗击疟疾，登革热，基孔肯雅热，黄热病和寨卡病毒等蚊媒疾病的重要替代品之一。我们使用多学科的方法，提出了使用IR3535的未开发属性开发基于杀虫剂的创新矢量控制策略。我们已经证明，在昆虫神经分泌细胞中，极低浓度的IR3535通过涉及M1-毒蕈碱受体亚型，G蛋白βγ亚基的正构/变构位点，背景钾离子通道抑制产生去极化的细胞机制诱导细胞内钙升高，从而诱导电压-门控钙通道激活。产生的内部钙浓度升高增加了烟碱类受体对新烟碱类杀虫剂噻虫啉的敏感性。IR3535和噻虫啉之间的协同相互作用有助于显着提高治疗效果，同时降低浓度。在这种情况下，用作协同代理的IR3535似乎有望为优化矢量控制的集成矢量管理提供一种新方法。
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更新日期：2020-04-24
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