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A stilbene dimer and flavonoids from the aerial parts of Chromolaena odorata with proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 expression inhibitory activity.
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-04-20 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103869 Pisey Pel 1 , Hee-Sung Chae 2 , Piseth Nhoek 2 , Young-Mi Kim 1 , Piseth Khiev 3 , Geum Jin Kim 4 , Joo-Won Nam 4 , Hyukjae Choi 4 , Young Hee Choi 2 , Young-Won Chin 1
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-04-20 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103869 Pisey Pel 1 , Hee-Sung Chae 2 , Piseth Nhoek 2 , Young-Mi Kim 1 , Piseth Khiev 3 , Geum Jin Kim 4 , Joo-Won Nam 4 , Hyukjae Choi 4 , Young Hee Choi 2 , Young-Won Chin 1
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Investigation of components of the chloroform-soluble and ethyl acetate-soluble extracts of the aerial parts of Chromolaena odorata L. selected by PCSK9 mRNA expression monitoring assay in HepG2 cells led to the isolation of a new stilbene dimer, (+)-8b-epi-ampelopsin A (1), and 30 known compounds (2-31). The structures of the isolates were established by interpretation of NMR spectroscopic data and the stereochemistry of the new stilbene (1) was proposed based on ECD and NMR calculations. Among the isolates, 1, 5,6,7,4'-tetramethoxyflavanone (6), 5,6,7,3',4'-pentamethoxyflavanone (7), acacetin (18), and uridine (21) were found to inhibit PCSK9 mRNA expression with IC50 values of 20.6, 21.4, 31.7, 15.0, and 13.7 µM, respectively. Furthermore, the most abundant isolate among the selected compounds, 6, suppressed PCSK9 and low-density lipoprotein receptor protein expression in addition to downregulating the mRNA expression of HNF-1α.
中文翻译：
香椿地上部分的二苯乙烯二聚体和类黄酮具有前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型表达抑制活性。
通过PCSK9 mRNA表达监测测定法在HepG2细胞中选择的香樟地上部分氯仿和乙酸乙酯可溶提取物的成分研究导致了新的二苯乙烯二聚体（+）-8b-epi的分离-ampelspsin A（1）和30种已知化合物（2-31）。分离物的结构是通过核磁共振光谱数据的解释而建立的，并且基于ECD和NMR计算提出了新的1,2-苯乙烯的立体化学。在分离物中，发现1，5,6,7,4'-四甲氧基黄酮（6），5,6,7,3'，4'-五甲氧基黄酮（7），醋氨蝶呤（18）和尿苷（21）抑制PCSK9 mRNA表达，IC50值分别为20.6、21.4、31.7、15.0和13.7 µM。此外，所选化合物中最丰富的分离物6
更新日期：2020-04-20
中文翻译：
香椿地上部分的二苯乙烯二聚体和类黄酮具有前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型表达抑制活性。
通过PCSK9 mRNA表达监测测定法在HepG2细胞中选择的香樟地上部分氯仿和乙酸乙酯可溶提取物的成分研究导致了新的二苯乙烯二聚体（+）-8b-epi的分离-ampelspsin A（1）和30种已知化合物（2-31）。分离物的结构是通过核磁共振光谱数据的解释而建立的，并且基于ECD和NMR计算提出了新的1,2-苯乙烯的立体化学。在分离物中，发现1，5,6,7,4'-四甲氧基黄酮（6），5,6,7,3'，4'-五甲氧基黄酮（7），醋氨蝶呤（18）和尿苷（21）抑制PCSK9 mRNA表达，IC50值分别为20.6、21.4、31.7、15.0和13.7 µM。此外，所选化合物中最丰富的分离物6
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