两种具有抗菌活性的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的合成及其与血浆蛋白相互作用的生物物理学见解。,Bioorganic Chemistry

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两种具有抗菌活性的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的合成及其与血浆蛋白相互作用的生物物理学见解。
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-04-10 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103833
Ling-Ling He ₁ , Qi Qi ₁ , Xin Wang ₂ , Yu Li ₁ , Yao Zhu ₁ , Xiao-Fang Wang ₂ , Liang Xu ₂

Affiliation

两种新型水溶性吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物，5-氯-7-（4-甲基哌嗪-1-基）-吡唑并[1,5-a]嘧啶（CMPS）和N'-合成了（5-氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基）-N，N-二甲基丙烷-1,3-二胺（NCPS），并进行了抗菌活性表征。然后，通过荧光，时间分辨荧光，圆二色性（CD）光谱和分子对接研究了这些化合物与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用。结果表明，CMPS和NCPS均可通过静态猝灭过程有效猝灭BSA的固有荧光。从BSA到CMPS和NCPS的能量转移可能发生的可能性很高。CMPS和NCPS都绑定在BSA的站点I中。疏水力和氢键在复合物的形成中起主要作用。两种系统的结合常数均表明CMPS结合BSA的亲和力强于NCPS。三维荧光和CD光谱的结果表明，CMPS和NCPS与BSA的结合可以诱导BSA的构象变化，并且CMPS的影响略强于NCPS。

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更新日期：2020-04-20

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