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N-三氟乙酰化吡唑啉：合成，表征和抗菌研究。
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-04-08 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103842
Mohammad Asad 1 , Muhammad Nadeem Arshad 2 , Mohammad Oves 3 , Muhammad Khalid 4 , Salman A Khan 1 , Abdullah M Asiri 2 , Mohd Rehan 5 , Hurija Dzudzevic-Cancar 6
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-04-08 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103842
Mohammad Asad 1 , Muhammad Nadeem Arshad 2 , Mohammad Oves 3 , Muhammad Khalid 4 , Salman A Khan 1 , Abdullah M Asiri 2 , Mohd Rehan 5 , Hurija Dzudzevic-Cancar 6
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在三氟乙酸和肼为碱的存在下，通过将查耳酮环合，合成了一系列N-三氟乙酰基-2-吡唑啉。已发现用于制备吡唑啉的方法是一种有效的方法，因为所有化合物均以良好的收率（高达79％）获得。各种光谱技术确定了结构，并通过单晶X射线证实了化合物2a和2e。研究了新合成的吡唑啉作为抗菌剂的潜力。化合物2a对病原性大肠杆菌和铜绿假单胞菌显示出有希望的抗菌活性。此外，借助扫描电子显微镜（SEM）证明了2a的抗菌活性机理，该机理揭示了细菌细胞膜的完全破坏，在环境中提供死细胞碎片。观察到的针对大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最小抑制浓度（MIC）分别为79和90 µM。因此，这些化合物可能在抗菌药物开发中非常有用。
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更新日期：2020-04-20
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