A new series of N'-(substituted phenyl)-2-(1-(4-(methylsulfinyl) benzylidene)-5-fluoro-2-methyl-1H-inden-3-yl) acetohydrazide derivatives (1 - 25) were prepared in good yields in an efficient manner. All the compounds were fully characterised by the elemental analysis and spectral data. Synthesised compounds were evaluated for antioxidant activity by DPPH method. Compounds 7 (R = 3-methoxyphenyl), 3 (R = 4-dimethylaminophenyl) and 23 (R = 2,4,5-trimethoxy phenyl) substitutions were found to be having highly potent antioxidant activity. Compound 3, with para dimethylaminophenyl substitution was found to be having highest antioxidant activity. It was further evaluated in vivo for various analgesic, anti-inflammatory, ulcerogenic and COX-2 inhibitory activity in different animal models. Lead compound 3 was found to be significant anti-inflammatory and analgesic agent. It was also evaluated for ulcerogenic activity and demonstrated significant ulcerogenic reduction activity in ethanol and indomethacin model. The LD50 of compound 3 was found to be 131 mg/kg. The animals treated with compound 3 prior to cisplatin treatment resulted in a significant reduction in COX-2 protein expression when compared to cisplatin-treated group. Sulindac derivative with para dimethylaminophenyl substitution was found to be the most potent antioxidant, anti-inflammatory and analgesic agent as well as with significant gastric sparing activity as compared to standard drug sulindac. Compound 3 significantly downregulated liver tissue COX-2 gene expression.

中文翻译：

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新型舒林酸衍生物：合成，表征，抗氧化剂，止痛，抗炎，促溃疡和COX-2抑制活性的评估。

N'-（取代的苯基）-2-（1-（4-（甲基亚磺酰基）亚苄基）-5-氟-2-甲基-1H-茚满-3-基）乙酰肼衍生物的新系列（1-25）为有效地以高收率制备。所有化合物均通过元素分析和光谱数据充分表征。通过DPPH方法评估合成的化合物的抗氧化活性。发现化合物7（R ＝ 3-甲氧基苯基），3（R ＝ 4-二甲基氨基苯基）和23（R ＝ 2,4,5-三甲氧基苯基）取代具有高度有效的抗氧化活性。发现具有对二甲基氨基苯基取代的化合物3具有最高的抗氧化活性。进一步评估了其在不同动物模型中的各种镇痛，抗炎，促溃疡和COX-2抑制活性。发现铅化合物3是重要的消炎和镇痛药。还评估了其促溃疡活性，并在乙醇和消炎痛模型中证明了显着的促溃疡减少活性。发现化合物3的LD50为131mg / kg。与顺铂治疗组相比，在顺铂治疗之前用化合物3处理的动物导致COX-2蛋白表达显着降低。与标准药物舒林酸相比，具有对二甲氨基苯基取代的舒林酸衍生物是最有效的抗氧化剂，消炎药和镇痛药，并且具有显着的胃保护活性。化合物3显着下调肝组织COX-2基因表达。还评估了其促溃疡活性，并在乙醇和消炎痛模型中证明了显着的促溃疡减少活性。发现化合物3的LD50为131mg / kg。与顺铂治疗组相比，在顺铂治疗之前用化合物3处理的动物导致COX-2蛋白表达显着降低。与标准药物舒林酸相比，具有对二甲氨基苯基取代的舒林酸衍生物是最有效的抗氧化剂，消炎药和镇痛药，并且具有显着的胃保护活性。化合物3显着下调肝组织COX-2基因表达。还评估了其促溃疡活性，并在乙醇和消炎痛模型中证明了显着的促溃疡减少活性。发现化合物3的LD50为131mg / kg。与顺铂治疗组相比，在顺铂治疗之前用化合物3处理的动物导致COX-2蛋白表达显着降低。与标准药物舒林酸相比，具有对二甲氨基苯基取代的舒林酸衍生物是最有效的抗氧化剂，消炎药和镇痛药，并且具有显着的胃保护活性。化合物3显着下调肝组织COX-2基因表达。与顺铂治疗组相比，在顺铂治疗之前用化合物3处理的动物导致COX-2蛋白表达显着降低。与标准药物舒林酸相比，具有对二甲氨基苯基取代的舒林酸衍生物是最有效的抗氧化剂，消炎药和镇痛药，并且具有显着的胃保护活性。化合物3显着下调肝组织COX-2基因表达。与顺铂治疗组相比，在顺铂治疗之前用化合物3处理的动物导致COX-2蛋白表达显着降低。与标准药物舒林酸相比，具有对二甲氨基苯基取代的舒林酸衍生物是最有效的抗氧化剂，消炎药和镇痛药，并且具有显着的胃保护活性。化合物3显着下调肝组织COX-2基因表达。