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2-（4-甲基磺酰基苯基）吲哚衍生物的合成和生物学评估：具有双重抗菌和消炎作用的多目标化合物
BMC Chemistry ( IF 4.3 ) Pub Date : 2020-03-30 , DOI: 10.1186/s13065-020-00675-5 Ahmed M. M. Shaker , Eman K. A. Abdelall , Khaled R. A. Abdellatif , Hamdy M. Abdel-Rahman
BMC Chemistry ( IF 4.3 ) Pub Date : 2020-03-30 , DOI: 10.1186/s13065-020-00675-5 Ahmed M. M. Shaker , Eman K. A. Abdelall , Khaled R. A. Abdellatif , Hamdy M. Abdel-Rahman
已经设计并合成了三个系列的2-（4-甲基磺酰基苯基）吲哚衍生物。评估合成的化合物的抗微生物，COX抑制和抗炎活性。化合物7g经鉴定为分别以安全治疗剂量针对MRSA，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌菌株的最有效的候选抗菌剂。与参考药物消炎痛和塞来昔布相比，化合物7a-k，8a-c和9a-c具有良好的抗炎活性，并且对COX-2的选择性过高。发现化合物9a–c释放适量的NO，以减少与选择性COX-2抑制剂相关的副作用。化合物7b，7h，
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更新日期：2020-04-22
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