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Arctigenin，一种用于肺腺癌治疗的新型TMEM16A抑制剂。
Pharmacological Research ( IF 9.1 ) Pub Date : 2020-02-22 , DOI: 10.1016/j.phrs.2020.104721 Shuai Guo 1 , Yafei Chen 2 , Sai Shi 1 , Xuzhao Wang 1 , Hailin Zhang 3 , Yong Zhan 1 , Hailong An 1
Pharmacological Research ( IF 9.1 ) Pub Date : 2020-02-22 , DOI: 10.1016/j.phrs.2020.104721 Shuai Guo 1 , Yafei Chen 2 , Sai Shi 1 , Xuzhao Wang 1 , Hailin Zhang 3 , Yong Zhan 1 , Hailong An 1
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TMEM16A在生理过程中起着关键作用，并且可以作为多种疾病的药物靶标。最近，TMEM16A已开始被视为潜在的原发性肺腺癌靶标。在这里，我们确定了arctigenin，一种天然化合物，是一种新型的TMEM16A抑制剂，它可以通过在体内外抑制TMEM16A来抑制肺腺癌的生长。我们的数据还表明，肌动蛋白原对TMEM16A全细胞电流的IC50为19.29±4.69μM，推定的Arctigenin在TMEM16A中的结合位点为R515和R535。Arctigenin浓度依赖性地抑制LA795的增殖和迁移，但是，通过用shRNA敲除内源性TMEM16A可以取消抑制作用。进一步，我们在异种移植小鼠模型上注射了Arctigenin，该模型表现出显着的抗肿瘤活性且无不良影响。最后，Western blotting结果显示arcgeninin抑制肺腺癌的机制是通过抑制MAPK途径。总之，TMEM16A是治疗肺腺癌的新型药物靶标。Arctigenin可用作开发肺腺癌治疗药物的先导化合物。
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更新日期：2020-02-22
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