P2Y 受体药理学更新：IUPHAR Review 27。,British Journal of Pharmacology

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P2Y 受体药理学更新：IUPHAR Review 27。
British Journal of Pharmacology ( IF 6.8 ) Pub Date : 2020-04-06 , DOI: 10.1111/bph.15005
Kenneth A Jacobson ₁ , Esmerilda G Delicado ₂ , Christian Gachet ₃ , Charles Kennedy ₄ , Ivar von Kügelgen ₅ , Beibei Li ₆ , M Teresa Miras-Portugal ₂ , Ivana Novak ₇ , Torsten Schöneberg ₈ , Raquel Perez-Sen ₂ , Doreen Thor _{8,

9} , Beili Wu ₆ , Zhenlin Yang ₆ , Christa E Müller ₁₀

Affiliation

Laboratory of Bioorganic Chemistry, National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Disease, National Institutes of Health, Bethesda, Massachusetts.
Dpto. Bioquimica y Biologia Molecular, Universidad Complutense de Madrid, Madrid, Spain.
Université de Strasbourg INSERM, EFS Grand Est, BPPS UMR-S 1255, FMTS, Strasbourg, France.
Strathclyde Institute of Pharmacy and Biomedical Sciences, University of Strathclyde, Glasgow, UK.
Biomedical Research Center, Department of Pharmacology and Toxicology, University of Bonn, Bonn, Germany.
CAS Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai, China.
Department of Biology, Section for Cell Biology and Physiology, University of Copenhagen, Copenhagen, Denmark.
Rudolf Schönheimer Institute of Biochemistry, Molecular Biochemistry, Medical Faculty, Leipzig University, Leipzig, Germany.
IFB AdiposityDiseases, Leipzig University Medical Center, Leipzig, Germany.
Pharmaceutical Institute, Department of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, University of Bonn, Bonn, Germany.

八种 G 蛋白偶联 P2Y 受体亚型对细胞外腺嘌呤和尿嘧啶单核苷酸和二核苷酸有反应。P2Y 受体属于视紫红质样 GPCR 的 δ 组，并包含两个结构不同的亚家族：P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6 和 P2Y11（主要是 Gq 蛋白偶联 P2Y1 样）和 P2Y12-14（主要是 Gi 蛋白偶联 P2Y12样）受体。脑 P2Y 受体存在于神经元、神经胶质细胞和脉管系统中。内皮 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体诱导血管舒张，而平滑肌 P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体激活导致血管收缩。胰腺 P2Y1 和 P2Y6 受体刺激而 P2Y13 受体抑制胰岛素分泌。P2Y12 受体和潜在 P2Y1 受体的拮抗剂是抗血栓剂，和 P2Y2 /P2Y4 受体激动剂在亚洲治疗干眼症。P2Y 受体激动剂通常是促炎剂，拮抗剂最终可能会治疗炎症。本文回顾了 P2Y 受体药理学（使用合成激动剂和拮抗剂）、结构和生物物理特性（使用 X 射线晶体学、诱变和建模）、生理和病理生理学作用以及当前和未来潜在的治疗靶向方面的最新进展。

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更新日期：2020-04-06

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