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基于结构的一系列 5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪 FGFR 激酶抑制剂的发现
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2018-03-19 , DOI: 10.3390/molecules23030698 Alan Jiang , Qiufeng Liu , Ruifeng Wang , Peng Wei , Yang Dai , Xin Wang , Yechun Xu , Yuchi Ma , Jing Ai , Jingkang Shen , Jian Ding , Bing Xiong
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2018-03-19 , DOI: 10.3390/molecules23030698 Alan Jiang , Qiufeng Liu , Ruifeng Wang , Peng Wei , Yang Dai , Xin Wang , Yechun Xu , Yuchi Ma , Jing Ai , Jingkang Shen , Jian Ding , Bing Xiong
成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是受体酪氨酸激酶的一个亚家族，在各种癌症类型中都是异常的，被认为是癌症治疗的有希望的靶点。我们从一种从我们的内部肝细胞生长因子受体（也称为 c-Met）抑制剂项目中鉴定出的弱活性化合物开始，并在化合物 8 与 FGFR1 的共晶结构的指导下对其进行了优化。通过对一系列5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪衍生物的合理设计、合成和生物学评价，我们发现了几种有效的FGFR激酶抑制剂。其中，化合物13显示出高选择性和良好的代谢特性，为进一步开发提供了有希望的先导。
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更新日期：2018-03-19
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