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3-{3-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]}-2,3-dihydro-2-(aryliminothiazol-4-yl)-2H-chromen-2-ones的多组分合成
Organic Preparations and Procedures International ( IF 1.2 ) Pub Date : 2014-01-01 , DOI: 10.1080/00304948.2014.866469
Tewodros Birhanu Aychiluhim , Vedula Rajeswar Rao

色胺是具有生物活性的单胺生物碱,其结构基序嵌入许多天然产物和商业药物 1,2 并参与各种生物过程。3 色胺 (3) 可作为血清素释放剂 4 和血清素活性增强剂。5 它也是一种许多生物碱天然产物的生物合成前体 6,通常用作生物活性和药学上重要化合物全合成的化学构件。 7,8 香豆素(2H-1-苯并吡喃-2-酮,1)是重要的含氧杂环,通常存在于几种天然产物中,9,10 并表现出广泛的生物和药理活性 11,12 并具有各种技术应用。 13 香豆素的几种合成类似物,如新生霉素、氯生菌素、香豆霉素、西莫环素、demiflin 和 flavaxate 已被开发成有用的药物。 14 存在于多种生物活性天然产物中的 2-imino-1,3-thiazoline 核具有广谱的生物活性 15,如杀真菌剂、16 镇痛剂、17 和抗-细菌。18 这种结构基序也存在于药用化合物中,并用于开发治疗高血压、19 炎症、20 和癌症治疗的药物。21 3-烷基-3H-噻唑啉是开发口服药物的先导化合物活性有效的血小板聚集抑制剂。22 2-Acylimino-1,3-thiazolines 对旱地杂草具有漂白除草活性和对作物的选择性。23 文献调查表明,有多种合成 2-imino-1,3- 的方法噻唑啉,例如不对称硫脲与 α-氯酮的缩合,24 4-噻唑啉-2-酮烷基化,然后加入胺,25 硫脲与 α 氯酮反应,然后氮原子区域选择性烷基化,26 用硫氰酸钾处理 α-卤代亚胺,然后氮原子烷基化,27以及在无溶剂条件下从芳酰基异硫氰酸酯、伯胺和 α-卤代苯乙酮微波加速合成 2-酰基亚氨基-3-芳基-3H-噻唑啉。 28和 α-卤代苯乙酮在无溶剂条件下。 28和 α-卤代苯乙酮在无溶剂条件下。 28



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更新日期:2014-01-01
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