Bacterial infection is a common clinical problem. The emergence of antibiotic resistant bacteria posts a severe challenge to medical practice worldwide. Photodynamic antimicrobial chemotherapy (PACT) uses laser light at specific wavelength to activate oxygen molecule in the human tissue into reactive oxygen species as antimicrobial agent. This activation of oxygen by laser light is mediated through a photosensitizer. Two key properties for potent photosensitizer are its absorbance of light in the infrared region (630–700 nm), which promotes tissue penetration depth, and the selective accumulation on bacteria instead of human tissue. We herein report a zinc phthalocyanine derivative, pentalysine β-carbonylphthalocyanine zinc (ZnPc-(Lys)5) and its antimicrobial effects in vitro and in an animal infection model. This photosensitizer has strong capability to kill bacteria at 670 nm. Chemically, it is a water-soluble and cationic photosensitizer carrying positive charge under physiological pH, and can specifically target to bacteria which usually bears negative charges on its surface. Compared with anionic ZnPc counterparts, ZnPc-(Lys)5 shows a higher phototoxicity toward bacteria. PACT studies of ZnPc-(Lys)5 in experimental infection animal model showed a significant bacteria inhibition compared to controls, and high selectivity of ZnPc-(Lys)5 toward bacteria. These findings suggest ZnPc-(Lys)5 is a promising antimicrobial photosensitizer for the treatment of infectious diseases.

中文翻译：

---

一种用于光动力抗菌化学疗法的有效锌酞菁衍生物

细菌感染是临床常见的问题。抗生素耐药细菌的出现对全球医疗实践提出了严峻挑战。光动力抗菌化学疗法 (PACT) 使用特定波长的激光将人体组织中的氧分子激活成活性氧作为抗菌剂。激光对氧的活化是通过光敏剂介导的。强效光敏剂的两个关键特性是它对红外区域（630-700 nm）的光的吸收，促进组织穿透深度，以及选择性积聚在细菌而不是人体组织上。我们在此报告了一种酞菁锌衍生物、五赖氨酸 β-羰基酞菁锌 (ZnPc-(Lys)5) 及其在体外和动物感染模型中的抗菌作用。这种光敏剂在 670 nm 处具有很强的杀灭细菌的能力。化学上，它是一种水溶性阳离子光敏剂，在生理pH值下带有正电荷，可以特异性靶向表面通常带有负电荷的细菌。与阴离子 ZnPc 对应物相比，ZnPc-(Lys)5 对细菌显示出更高的光毒性。实验感染动物模型中 ZnPc-(Lys)5 的 PACT 研究表明，与对照相比，具有显着的细菌抑制作用，并且 ZnPc-(Lys)5 对细菌具有高选择性。这些发现表明 ZnPc-(Lys)5 是一种很有前途的抗菌光敏剂，可用于治疗传染病。并且可以专门针对通常在其表面带有负电荷的细菌。与阴离子 ZnPc 对应物相比，ZnPc-(Lys)5 对细菌显示出更高的光毒性。实验感染动物模型中 ZnPc-(Lys)5 的 PACT 研究表明，与对照相比，具有显着的细菌抑制作用，并且 ZnPc-(Lys)5 对细菌具有高选择性。这些发现表明 ZnPc-(Lys)5 是一种很有前途的抗菌光敏剂，可用于治疗传染病。并且可以专门针对通常在其表面带有负电荷的细菌。与阴离子 ZnPc 对应物相比，ZnPc-(Lys)5 对细菌显示出更高的光毒性。实验感染动物模型中 ZnPc-(Lys)5 的 PACT 研究表明，与对照相比，具有显着的细菌抑制作用，并且 ZnPc-(Lys)5 对细菌具有高选择性。这些发现表明 ZnPc-(Lys)5 是一种很有前途的抗菌光敏剂，可用于治疗传染病。