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TRPV4激动剂和拮抗剂的最新进展。
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-02-08 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127022
Brian G Lawhorn 1 , Edward J Brnardic 1 , David J Behm 1
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-02-08 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127022
Brian G Lawhorn 1 , Edward J Brnardic 1 , David J Behm 1
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TRPV4是一个普遍表达的非选择性阳离子通道，可通过一系列刺激来激活，包括低渗性，温度，pH，拉伸和内源性配体。寻求调节TRPV4的药剂作为治疗许多疾病的潜在疗法，包括骨关节炎，呼吸系统疾病，胃肠道疾病，疼痛和充血性心力衰竭。近年来，已经实现了TRPV4药物发现的重大进步，因为已报道了至少七种新颖的TRPV4激动剂或拮抗剂模板，并且在早期临床试验中评估了第一个选择性TRPV4拮抗剂。
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更新日期：2020-02-10
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