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Pifithrin-α改变了p53的翻译后修饰模式，并差异性地抑制了p53靶基因。
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2020-01-23 , DOI: 10.1038/s41598-020-58051-1 Jiawei Zhu 1 , Madhurendra Singh 1 , Galina Selivanova 1 , Sylvain Peuget 1
Scientific Reports ( IF 3.8 ) Pub Date : 2020-01-23 , DOI: 10.1038/s41598-020-58051-1 Jiawei Zhu 1 , Madhurendra Singh 1 , Galina Selivanova 1 , Sylvain Peuget 1
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Pifithrin-α（PFT-α）是一种小分子，已被广泛用作p53转录活性的特异性抑制剂。但是，其分子作用机理仍不清楚。还描述了PFT-α在细胞中显示强效的p53独立活性。在这项研究中，我们解决了PFT-α的作用机理。我们发现PFT-α未能阻止Mdm2抑制剂Nutlin-3对几种癌细胞系中细胞周期和凋亡的影响。然而，PFT-α拯救了正常的初级成纤维细胞免受Nutlin-3的生长抑制。PFT-α在被Nutlin-3激活后，对p53依赖性转录的作用非常有限。此外，PFT-α对转录的抑制作用高度依赖于p53靶基因的性质。PFT-α减弱了p53的翻译后修饰，而不影响总p53蛋白水平。最后，我们发现PFT-α可以通过以不依赖p53的方式激活芳基烃受体（AHR）-Nrf2轴来降低细胞内活性氧的水平。总之，PFT-α仅抑制p53功能的某些方面，因此在研究p53依赖性过程时应格外谨慎。
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更新日期：2020-01-23
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