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基于石胆酸核心的EphA2拮抗剂的优化导致了UniPR505的鉴定，UniPR505是一种具有抗血管生成特性的新型3α-氨基甲酰氧基衍生物。
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2020-01-22 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2020.112083 Matteo Incerti 1 , Simonetta Russo 1 , Miriam Corrado 1 , Carmine Giorgio 1 , Vigilio Ballabeni 1 , Paola Chiodelli 2 , Marco Rusnati 2 , Laura Scalvini 1 , Donatella Callegari 1 , Riccardo Castelli 1 , Federica Vacondio 1 , Francesca Ferlenghi 1 , Massimiliano Tognolini 1 , Alessio Lodola 1
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2020-01-22 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2020.112083 Matteo Incerti 1 , Simonetta Russo 1 , Miriam Corrado 1 , Carmine Giorgio 1 , Vigilio Ballabeni 1 , Paola Chiodelli 2 , Marco Rusnati 2 , Laura Scalvini 1 , Donatella Callegari 1 , Riccardo Castelli 1 , Federica Vacondio 1 , Francesca Ferlenghi 1 , Massimiliano Tognolini 1 , Alessio Lodola 1
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EphA2受体已在动物模型中被验证为根据血管生成和血管生成模拟物治疗肿瘤的新靶标。在当前的工作中，我们扩展了我们对EphA2受体的两个相关类别拮抗剂的结构-活性关系（SAR）数据的现有知识，即5β-cholan-24-oicacid和5β-cholan-24-oyll-β -纯色氨酸缀合物，旨在开发能够有效防止血管形成的新型抗血管生成化合物。作为我们探索的结果，我们确定了UniPR505 N- [3α-（乙基氨基甲酰基）氧基-5β-cholan-24-oyl]-β-homo-tryptophan（化合物14）是EphA2受体的亚微摩尔拮抗剂。能够在绒膜尿囊膜（CAM）分析中阻断EphA2磷酸化并抑制新血管形成。
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更新日期：2020-01-22
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