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伊曲康唑介导的NPC1抑制的结构基础。
Nature Communications ( IF 14.7 ) Pub Date : 2020-01-09 , DOI: 10.1038/s41467-019-13917-5
Tao Long 1 , Xiaofeng Qi 1 , Abdirahman Hassan 1 , Qiren Liang 2 , Jef K De Brabander 2 , Xiaochun Li 1, 3
Nature Communications ( IF 14.7 ) Pub Date : 2020-01-09 , DOI: 10.1038/s41467-019-13917-5
Tao Long 1 , Xiaofeng Qi 1 , Abdirahman Hassan 1 , Qiren Liang 2 , Jef K De Brabander 2 , Xiaochun Li 1, 3
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Niemann-Pick C1（NPC1）是一种具有13个跨膜螺旋（TM）和3个管腔结构域的溶酶体蛋白，可从溶酶体中输出低密度脂蛋白（LDL）衍生的胆固醇。NPC1的TM 3-7包含甾醇感测域（SSD）。先前的研究表明，NPC1-SSD的突变或抗真菌药物伊曲康唑的添加消除了细胞中NPC1的活性。但是，伊曲康唑的结合位点和NPC1介导的胆固醇转运的机制仍然未知。在这里，我们报告人类伊特康康唑的NPC1的冷冻EM结构，揭示了该结合位点在NPC1的中心如何阻止与SSD连接的推定的腔隧道。功能测定证实阻断该通道消除了NPC1介导的胆固醇释放。有趣的是
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更新日期：2020-01-09
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