当前位置: X-MOL 学术J. Asian Nat. Prod. Res. › 论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
新型[1,2,4]-三唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-one衍生物的合成及体外抗癫痫活性。
Journal of Asian Natural Products Research ( IF 1.3 ) Pub Date : 2018-12-28 , DOI: 10.1080/10286020.2018.1529030
Jing Ding 1 , Feng-De Cao 1 , Yan-Ru Geng 1 , Yuan Tian 1 , Peng Li 1 , Xiu-Fen Li 1 , Long-Jiang Huang 1, 2
Affiliation  

在这项研究中,八个新颖的2,5-二取代的[1,2,4]-三唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-一个和八个新颖的2,5-二取代的[1,2,4] -三唑并[1,5-a]嘧啶胺衍生物是基于新型海洋天然产物埃斯霉素合成的。通过4-氨基吡啶(4-AP)诱导的原代培养的新皮层神经元的高兴奋性模型评估了它们的抗癫痫活性。具有[1,2,4]-三唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-一个骨架的五种化合物表现出显着的抗癫痫活性。初步的结构-活性关系(SAR)表明,嘧啶7(4H)-一个基序是抗癫痫活性的必要“活性核心”。要了解[1,2,4]-三唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-one化合物抗癫痫活性的作用机理,使用GABA A模型进行对接研究 进行对接脚手架,对接结果与实验观察一致。





"点击查看英文标题和摘要"

更新日期:2018-12-28
down
wechat
bug