当前位置：
X-MOL 学术
›
Crit. Rev. Oncol. Hematol.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Staurosporine类似物-药理玩具还是有用的抗肿瘤药？
Critical Reviews in Oncology/Hematology ( IF 5.5 ) Pub Date : 2000-05-09 , DOI: 10.1016/s1040-8428(00)00058-5 A Gescher 1
Critical Reviews in Oncology/Hematology ( IF 5.5 ) Pub Date : 2000-05-09 , DOI: 10.1016/s1040-8428(00)00058-5 A Gescher 1
Affiliation
这篇综述总结了星形孢菌素类似物7-羟基星形孢菌素（UCN-01）和N-苯甲酰基星形孢菌素（CGP 41251）潜在的抗肿瘤活性的证据，并定义了酶家族蛋白激酶C（PKC）在这些作用机理中的作用。药物会干扰恶性细胞的生长。PKC功能在某些肿瘤中发生改变，并且该功能障碍与不受控制的增殖有关。PKC还影响癌细胞对细胞毒性药物的耐药性。星形孢菌素类似物与ATP竞争，尽管它们抑制PKC的确切作用更为复杂。星形孢菌素类似物对特定的PKC同工酶没有特异性，但是它们比“新颖”和“非典型”同工酶更有效地抑制“常规” PKC同工酶。它们还直接干扰细胞周期机制。CGP 41251和UCN-01目前都在通过临床评估。在啮齿动物和人类之间，CGP 41251和UCN-01的药代动力学处理存在显着差异。与常规细胞毒剂联合使用时，CGP 41251和UCN-01在癌症治疗中可能会提供优势。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2019-11-01
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号