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具有中枢神经系统活性的3-取代GABA类似物：综述。
Medicinal Research Reviews ( IF 10.9 ) Pub Date : 1999-04-03 , DOI: 10.1002/(sici)1098-1128(199903)19:2<149::aid-med3>3.0.co;2-b J S Bryans 1 , D J Wustrow
Medicinal Research Reviews ( IF 10.9 ) Pub Date : 1999-04-03 , DOI: 10.1002/(sici)1098-1128(199903)19:2<149::aid-med3>3.0.co;2-b J S Bryans 1 , D J Wustrow
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加巴喷丁和普瑞巴林都是3烷基化的γ-氨基丁酸（GABA）类似物。加巴喷丁被设计为亲脂性GABA类似物，最初被合成为潜在的抗惊厥药，并于1994年作为治疗癫痫的附加疗法而推出。在这篇综述中，讨论了加巴喷丁作为抗惊厥药的发现和开发。在人体试验和临床使用期间，很明显加巴喷丁在慢性疼痛状态和行为障碍中诱导了其他一些潜在有用的治疗作用。本文介绍了与这些其他潜在治疗用途有关的动物和临床数据。在对其他3取代的GABA类似物进行调查后，鉴定了普瑞巴林。从那以后，它被证明具有与加巴喷丁相似的药理作用，并且在疼痛和癫痫的临床前模型中具有更大的功效。讨论了这些化合物作用机理的研究。还综述了鉴定加巴喷丁和普瑞巴林的新类似物的工作。
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更新日期：2019-11-01
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