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DOXO-EMCH(INNO-206):第一个进入临床试验的阿霉素白蛋白结合前药。
Expert Opinion on Investigational Drugs ( IF 4.9 ) Pub Date : 2007-05-16 , DOI: 10.1517/13543784.16.6.855 Felix Kratz 1
Expert Opinion on Investigational Drugs ( IF 4.9 ) Pub Date : 2007-05-16 , DOI: 10.1517/13543784.16.6.855 Felix Kratz 1
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阿霉素的(6-maleimidocaproyl)derivative衍生物(DOXO-EMCH)是阿霉素的白蛋白结合前药,具有酸敏感特性,在鼠肿瘤模型中显示出优异的抗肿瘤功效,并在小鼠,大鼠和狗中表现出良好的毒性,包括大大降低了心脏毒性。静脉内给药后,DOXO-EMCH快速结合至循环白蛋白的Cys-34位置,并由于被动靶向而在实体瘤中积累。在一项临床I期研究中,当将75 mg / m(2)的游离阿霉素视为可作为阿司匹林的剂量给药时,阿霉素的剂量可以增加4.5-340 mg / m(2)。单药伴随典型的副作用谱(即骨髓毒性和粘膜炎)。DOXO-EMCH能够在蒽环类药物敏感性肿瘤(即乳腺癌,小细胞肺癌和肉瘤)中诱导肿瘤消退。II期研究将于2007年初开始。
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更新日期:2019-11-01
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