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DOXO-EMCH（INNO-206）：第一个进入临床试验的阿霉素白蛋白结合前药。
Expert Opinion on Investigational Drugs ( IF 4.9 ) Pub Date : 2007-05-16 , DOI: 10.1517/13543784.16.6.855 Felix Kratz 1
Expert Opinion on Investigational Drugs ( IF 4.9 ) Pub Date : 2007-05-16 , DOI: 10.1517/13543784.16.6.855 Felix Kratz 1
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阿霉素的（6-maleimidocaproyl）derivative衍生物（DOXO-EMCH）是阿霉素的白蛋白结合前药，具有酸敏感特性，在鼠肿瘤模型中显示出优异的抗肿瘤功效，并在小鼠，大鼠和狗中表现出良好的毒性，包括大大降低了心脏毒性。静脉内给药后，DOXO-EMCH快速结合至循环白蛋白的Cys-34位置，并由于被动靶向而在实体瘤中积累。在一项临床I期研究中，当将75 mg / m（2）的游离阿霉素视为可作为阿司匹林的剂量给药时，阿霉素的剂量可以增加4.5-340 mg / m（2）。单药伴随典型的副作用谱（即骨髓毒性和粘膜炎）。DOXO-EMCH能够在蒽环类药物敏感性肿瘤（即乳腺癌，小细胞肺癌和肉瘤）中诱导肿瘤消退。II期研究将于2007年初开始。
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更新日期：2019-11-01
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