SummaryThe new oral cephalosporins cefpodoxime, cefixime, cefdinir, cefetamet and ceftibuten demonstrate enhanced activity against Enterobacteriaceae susceptible to the established compounds as well (e.g. cefuroxime, cefaclor, cefadroxil). In addition, cefpodoxime, cefixime, cefdinir, cefetamet and ceftibuten include in their spectrum species hitherto resistant to oral cephalosporins (Proteus vulgaris, Providencia spp.,Yersinia enterocolitica). Besides, the majority of these compounds demonstrate relevant activity (MIC50 equal to or below 2 mg/l) againstEnterobacter spp.,Citrobacter freundii, Serratia spp. andMorganella morganii. Ceftibuten is the most potent oral cephalosporin against most of the Enterobacteriaceae. Non-fermentative bacilli (Acinetobacter spp.,Pseudomonas spp.) remain completely resistant to oral cephalosporins (except someAcinetobacter species against cefdinir andPseudomonas cepacia against ceftibuten). Antistaphylococcal activity for oral cephalosporins is highest for cefdinir followed by BAY 3522, cefprozil, cefuroxime and cefpodoxime. Loracarbef, cefaclor and cefadroxil are about equally active, while the other compounds are only weakly active (cefixime) or inactive (cefetamet, ceftibuten). Enterococci are insensitive to new generation oral cephalosporins as they have been to established compounds. The most active oral cephalosporins against hemolytic streptococci are cefdinir and cefprozil.Streptococcus pneumoniae, Streptococcus milleri andStreptococcus mitior are most susceptible to cefpodoxime, cefdinir, cefuroxime and BAY 3522. Penicillin resistant pneumococci have to be regarded as resistant to all oral cephalosporins. Fastidious pathogens likeHaemophilus spp.,Moraxella catarrhalis andNeisseria gonorrhoeae are more susceptible to cefpodoxime, cefixime, cefdinir, cefetamet and ceftibuten than to the other oral cephalosporins. The activity of oral cephalosporins is only weak againstListeria spp.,Helicobacter pylori and anaerobic pathogens (except BAY 3522).Bordetella pertussis remains resistant to all absorbable cephalosporins. Progress in antibacterial activity of oral cephalosporins was mainly achieved by cefpodoxime, cefixime, cefdinir, cefetamet and ceftibuten against Enterobacteriaceae and the fastidious pathogens and against staphylococci and the nonenterococcal streptococci by cefdinir, BAY 3522, cefprozil and cefpodoxime.ZusammenfassungDie neuen oralen Cephalosporine Cefpodoxim, Cefixim, Cefdinir, Cefetamet und Ceftibuten zeigen eine verstärkte Aktivität auch gegen solche Enterobacteriaceae, die gegen etablierte Substanzen empfindlich sind (z.B. Cefuroxim, Cefaclor, Cefadroxil). Zusätzlich schließt das Spektrum von Cefpodoxim, Cefixim, Cefdinir, Cefetamet und Ceftibuten Spezies ein, die gegen die bisherigen oralen Cephalosporine resistent waren (Proteus vulgaris, Providencia spp.,Yersinia enterocolitica). Daneben zeigt die Mehrheit der neuen Substanzen erhöhte Aktivität (MHK50<2 mg/l) gegenEnterobacter spp.,Citrobacter freundii, Serratia spp. undMorganella morganii. Gegen die meisten Enterobacteriaceae ist Ceftibuten das wirksamste orale Cephalosporin. Non-Fermenter (Acinetobacter spp.,Pseudomonas spp.) bleiben gegenüber oralen Cephalosporinen vollständig resistent (mit Ausnahme einigerAcinetobacter-Spezies gegen Cefdinir undPseudomonas cepacia gegen Ceftibuten). Die Antistaphylokokken-Aktivität oraler Cephalosporine ist am höchsten bei Cefdinir, gefolgt von BAY 3522, Cefprozil, Cefuroxim und Cefpodoxim. Loracarbef, Cefaclor und Cefadroxil sind etwa gleich aktiv, während die anderen Substanzen nur schwach aktiv (Cefixim) oder inaktiv sind (Cefetamet, Ceftibuten). Enterokokken sind gegenüber der neuen Generation oraler Cephalosporine ebenso unempfindlich wie gegenüber den etablierten Substanzen. Die aktivsten oralen Cephalosporine gegen hämolysierende Streptokokken sind Cefdinir und Cefprozil.Streptococcus pneumoniae, Streptococcus milleri undStreptococcus mitior sind am empfindlichsten gegen Cefpodoxim, Cefdinir, Cefuroxim und BAY 3522. Penicillin-resistente Pneumokokken müssen als resistent gegenüber allen oralen Cephalosporinen betrachtet werden. Anspruchsvolle Erreger wieHaemophilus spp.,Moraxella catarrhalis undNeisseria gonorrhoeae sind gegen Cefpodoxim, Cefixim, Cefdinir, Cefetamet und Ceftibuten empfindlicher als gegen die anderen oralen Cephalosporine. Die Aktivität oraler Cephalosporine gegenListeria spp.,Helicobacter pylori und Anaerobier (Ausnahme BAY 3522) ist nur schwach.Bordetella pertussis bleibt gegen alle resorbierbaren Cephalosporine resistent. Der Fortschritt in der antibakteriellen Aktivität oraler Cephalosporine wurde gegen Enterobacteriaceae und anspruchsvolle Erreger hauptsächlich durch Cefpodoxim, Cefixim, Cefdinir, Cefetamet und Ceftibuten erlangt, gegen Staphylokokken und Streptokokken (außer Enterokokken) durch Cefdinir, BAY 3522, Cefprozil und Cefpodoxim.

中文翻译：

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头孢泊肟与头孢克肟、头孢地尼、头孢他美、头孢布烯、劳拉卡头、头孢丙烯、BAY 3522、头孢呋辛、头孢克洛和头孢羟氨苄的抗菌活性比较


摘要新型口服头孢菌素头孢泊肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美和头孢布烯对已确定的化合物（例如头孢呋辛、头孢克洛、头孢羟氨苄）敏感的肠杆菌科细菌具有增强的活性。此外，头孢泊肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美和头孢布烯包括在其谱系中迄今为止对口服头孢菌素耐药的物种(普通变形杆菌、普罗维登斯菌属、小肠结肠炎耶尔森氏菌)。此外，这些化合物中的大多数都表现出针对肠杆菌属、弗氏柠檬酸杆菌、沙雷氏菌属的相关活性（MIC50等于或低于2 mg/l）。和摩根氏菌。头孢布烯是针对大多数肠杆菌科细菌最有效的口服头孢菌素。非发酵杆菌（不动杆菌属、假单胞菌属）对口服头孢菌素保持完全耐药（除了某些不动杆菌属对头孢地尼和洋葱假单胞菌对头孢布烯具有完全耐药性）。口服头孢菌素的抗葡萄球菌活性最高的是头孢地尼，其次是 BAY 3522、头孢丙烯、头孢呋辛和头孢泊肟。劳拉卡头孢、头孢克洛和头孢羟氨苄的活性大致相同，而其他化合物仅具有弱活性（头孢克肟）或无活性（头孢他美、头孢布烯）。肠球菌对新一代口服头孢菌素不敏感，因为它们对已确定的化合物不敏感。对溶血性链球菌最有效的口服头孢菌素是头孢地尼和头孢丙烯。肺炎链球菌、米勒链球菌和轻度链球菌对头孢泊肟、头孢地尼、头孢呋辛和 BAY 3522 最敏感。青霉素耐药肺炎球菌必须被视为对所有口服头孢菌素耐药。挑剔的病原体，如嗜血杆菌属。与其他口服头孢菌素相比，卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对头孢泊肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美和头孢布烯更敏感。口服头孢菌素仅对李斯特菌、幽门螺杆菌和厌氧菌（BAY 3522除外）活性较弱。百日咳博德特氏菌对所有可吸收的头孢菌素仍具有耐药性。口服头孢菌素的抗菌活性主要通过头孢泊肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美和头孢布烯对肠杆菌科和挑剔的病原体以及对葡萄球菌和非肠球菌链球菌的头孢地尼、BAY 3522、头孢丙烯和头孢泊肟实现。头孢泊肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美和头孢布烯是针对肠杆菌科细菌的有效活性成分，可直接使用 Substanzen empfindlich sind（头孢呋辛、头孢克洛、头孢羟氨苄）。头孢泊肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美和头孢布烯是头孢菌素耐药菌（普通变形杆菌、普罗维登斯菌、小肠结肠炎耶尔森菌）。 Daneben zeigt die Mehrheit der neuen Substanzen erhöhte Aktivität (MHK50<2 mg/l) gegenEnterobacter spp.、Citrobacter freundii、Serratia spp.和摩根氏菌。 Gegen die meisten Enterobacteriaceae ist Ceftibuten das wirksamste orale Cephalosporin。非发酵菌（不动杆菌属、假单胞菌属）具有抗性（mit Ausnahme einigerAcinetobacter-Spezies gegen Cefdinir 和 Pseudomonas cepacia gegen Ceftibuten）。 Die Antistaphylokokken-Aktivität口服头孢菌素是头孢地尼，gefolt von BAY 3522，头孢丙烯，头孢呋辛和头孢泊肟的höchsten。 Loracarbef、头孢克洛和头孢羟氨苄是一种有效的药物，可以使用（头孢克肟）或无效的药物（头孢他美、头孢替布烯）。 Enterokokken sind gegenüber der neuen Generation 口服头孢菌素 ebenso unempfindlich wie gegenüber den etablierten Substanzen. Die aktivstenoralen Cephalosporine gegen hamolysierende Streptokokken sind Cefdinir 和 Cefprozil.Streptococcus lione, Streptococcus milleri 和 Streptococcus mitior sind am empfindlichsten gegen Cefpodoxim, Cefdinir, Cefuroxim und BAY 3522. 耐青霉素肺炎 mü其对头孢菌素具有耐药性。嗜血杆菌属、卡他莫拉氏菌和淋病奈瑟氏球菌的危害包括头孢泊肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美和头孢布烯等。头孢菌素口服活性物质李斯特菌属、幽门螺杆菌和厌氧菌 (Ausnahme BAY 3522) 是无毒的。百日咳博德特氏菌对头孢菌素具有耐药性。头孢菌素口服剂中的头孢菌素活性剂，包括头孢泊肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美和头孢替丁、葡萄球菌和链球菌（außer Enterokokken） dinir、BAY 3522、头孢丙烯和头孢泊肟。