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单胺氧化酶的结构和机理。
Current Medicinal Chemistry ( IF 3.5 ) Pub Date : 2004-07-29 , DOI: 10.2174/0929867043364784
D E Edmondson 1 , A Mattevi , C Binda , M Li , F Hubálek
Current Medicinal Chemistry ( IF 3.5 ) Pub Date : 2004-07-29 , DOI: 10.2174/0929867043364784
D E Edmondson 1 , A Mattevi , C Binda , M Li , F Hubálek
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单胺氧化酶A和B(MAO A和MAO B)是线粒体外膜结合的黄素蛋白,可催化神经递质和生物胺的氧化脱氨作用。已经开发出许多基于机理的抑制剂(MAOI's)作为抗抑郁药和神经保护药,用于临床。为了促进开发更有效和特异性的抑制剂,需要对这些酶的结构和催化机理有详细的了解。用于在巴斯德毕赤酵母中生产重组人肝MAO A和MAO B的高水平表达系统的最新发展促进了具有不同可逆性(isatin,1)的复合物中MAO B的三维晶体结构(最高1.7埃分辨率)的测定。 ,4-二苯基-2-丁烯)和不可逆抑制剂(pargyline,N-(2-氨基乙基)-对氯苯甲酰胺和反式-2-苯基环丙胺)。底物或抑制剂与MAO B的结合涉及膜表面和两个疏水腔附近发生的蛋白环的初步协商。“入口”腔和“活动部位”腔。根据Ile199侧链的构型,这两个腔体可以是分开的,也可以处于融合状态,后者似乎起着浇口的作用。结合的底物的胺官能团通过由两个垂直于黄素环平面的酪氨酸残基形成的“芳族笼”接近弯曲的和“皱褶的”共价FAD的表面。在催化位点附近未发现可以用作酸或碱的氨基酸残基。
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更新日期:2019-11-01
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