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活性氧清除剂的研究。1. 2-O-烷基抗坏血酸的合成及其生物活性。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 1988-04-01 , DOI: 10.1021/jm00399a019 K Kato 1 , S Terao , N Shimamoto , M Hirata
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 1988-04-01 , DOI: 10.1021/jm00399a019 K Kato 1 , S Terao , N Shimamoto , M Hirata
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合成了一系列新型的2-O-烷基抗坏血酸（5a-u），并评估了它们对活性氧的清除活性以及对大鼠心脏缺血-再灌注模型中对心律失常的抑制作用。一些2-O-烷基抗坏血酸（5e-1）在大鼠脑匀浆中显示出有效的抑制脂质过氧化的活性，并减轻了缺血再灌注模型的作用。对结构-活性关系的研究表明，游离的3-烯醇羟基和在抗坏血酸的2-羟基上取代的更长的烷基链有利于其生物学和药理活性。最有效和最有前途的化合物之一2-O-十八烷基抗坏血酸（5k，CV-3611）显着抑制脂质过氧化（IC50 = 4。
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更新日期：2019-11-01
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